3-Pyrrolidinkarboxylsyra, 4-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2-(4-metoxifenyl)-, (2R,3R,4S)-, (aS)-a-hydroxibensenacetat

3-Pyrrolidinkarboxylsyra, 4-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2-(4-metoxifenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxibensenacetat är en kiral byggsten med hög renhet som tillhandahålls av Cosperpharm för syntesen av en terapeutisk klass av endolinreceptorer, en receptorklass. blockera vasokonstriktorpeptiden ET-1 för att behandla tillstånd som högt blodtryck, hjärtsvikt och diabetisk nefropati. Som en nyckelmellanprodukt i syntesen av atrasentan (ABT-627) och besläktade föreningar, ger denna 3-pyrrolidinkarboxylsyra, 4-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2-(4-metoxifenyl)-, (2R,3R,4S)-, (aS)-transacetat-hydroxi-diaracetat komplett pyrrolidinställning som fungerar som kärnfarmakoforen för dessa selektiva ETA-antagonister. Formen av mandelsyrasalt förbättrar kristalliniteten och stabiliteten hos denna 3-pyrrolidinkarboxylsyra, 4-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2-(4-metoxifenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxibensenacetat, vilket möjliggör tillförlitlig vägning, hantering och lagring under lång tid, både för R&D och lagring. uppskalningsapplikationer. Hos Cosperpharm levereras varje sats av 3-Pyrrolidinkarboxylsyra, 4-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2-(4-metoxifenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxibensenacetat med omfattande manöverdokumentation för att upptäcka läkemedel och fullständig kirurg för att stödja din analytiska läkemedelsupptäcktsdokumentation och fullständiga kirurgen. program.

Produktparametrar

Produktfördelar

1.Definerad (2R,3R,4S) absolut konfiguration – De tre sammanhängande stereocenterna är strikt kontrollerade och verifierade av kiral HPLC, vilket säkerställer den korrekta spatiala orienteringen som krävs för potent ETA-receptorantagonism, som fastställts av Abbott Laboratories seminal forskning på A-127722.

2. Etablerad trans,trans-diarylpyrrolidinfarmakofor – Denna ställning validerades genom omfattande studier av struktur-aktivitetsrelationer (SAR) som identifierade de optimala 2-aryl- och 4-aryl-substitutionsmönstren för högaffinitetsbindning och ETA-selektivitet.

3.Mandelatsalt för ökad stabilitet – Saltformen (αS)-α-hydroxibensenacetat (L-mandelsyra) förbättrar kristallinitet, hanteringsegenskaper och lagringsstabilitet jämfört med den fria syran, vilket underlättar både FoU och uppskalningsarbetsflöden.

4.Hög renhet med kontrollerad föroreningsprofil – Varje batch testas för att uppfylla ≥98 % renhet med HPLC, med noggrant övervakade individuella och totala föroreningsnivåer för att stödja forskningsreproducerbarhet.

5. Fullständigt karakteriserat referensmaterial – Omfattande analysdata (HPLC, MS och valfria NMR-spektra) följer med varje försändelse, vilket möjliggör direkt användning som referensstandard vid metodutveckling och kvalitetskontroll.

6. Mångsidig syntetisk plattform – Karboxylsyrafunktionaliteten ger ett handtag för N-alkylering eller amidkoppling med olika sidokedjor, vilket möjliggör syntes av olika endotelinantagonistanaloger för SAR-utforskning.

Förvaringsvillkor

Förvaras vid 2–8°C (kylt) i en tättsluten, lufttät behållare, skyddad från ljus och fukt. Mandelatsaltformen förblir stabil i minst 24 månader under dessa rekommenderade förhållanden. För långtidsförvaring som överstiger 12 månader rekommenderas förvaring vid -20°C för att säkerställa optimal stabilitet. Undvik upprepade frys-upptiningscykler och exponering för förhöjda temperaturer eller hög luftfuktighet.

Produktapplikationer

1. Syntes av endotelinreceptorantagonister – En viktig byggsten för framställning av atrasentan (ABT-627) och relaterade ETA-selektiva antagonister för kardiovaskulära och renala indikationer.

2.SAR-studier (Structure-activity Relationship) – Karboxylsyrafunktionaliteten möjliggör introduktion av olika N-alkyl- och N-acylsubstituenter, vilket underlättar utforskning av den optimala sidokedjan för ökad styrka, selektivitet och oral biotillgänglighet.

3.Analytisk metodutveckling – Fungerar som referensstandard för HPLC- och LC-MS-metodvalidering för kvalitetskontroll av endotelinreceptorantagonist-API:er och intermediärer.

4. Föroreningsprofilering – Används som en relaterad referensstandard för ämnen vid processutveckling och föroreningsspårning under API-tillverkning.

5. Processutveckling och uppskalning – Möjliggör övervakning av stereokemisk integritet, reaktionsutbyten och föroreningsbildning under flerstegssyntesen av endotelinreceptorantagonister.

6. Regulatoriska inlämningar – Tillhandahåller fullständigt karakteriserat referensmaterial för ANDA-, DMF- och IND-ansökningar som kräver mellanliggande dokumentation.

Kontakta oss

Är du redo att avancera ditt endotelinreceptorantagonistprogram med 3-Pyrrolidinkarboxylsyra, 4-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2-(4-metoxifenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxibensenacetat? Kontakta Cosperpharm idag för en konkurrenskraftig offert, produktdokumentation eller en teknisk konsultation med vårt erfarna team.