3-Pyrrolidinkarboxylsyra, 4-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2-(4-metoxifenyl)-, etylester, (2a,3a,4a)-

3-Pyrrolidinkarboxylsyra, 4-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2-(4-metoxifenyl)-, etylester, (2α,3α,4α)- är en högrenhet, kiralt definierad farmaceutisk mellanprodukt som tillhandahålls av Cosperpharm för selektiv forskning, utveckling och utveckling av receptorer. antagonister. Som kärnan i diarylpyrrolidinställningen från vilken den kliniskt validerade ETA-antagonisten Atrasentan (ABT-627) härrörde, motsvarar denna 3-Pyrrolidinkarboxylsyra, 4-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2-(4-metoxifenyl)-, etyl-3-a, etylestern, α, 2, direkt byggstenen, α, α, (4) medicinska kemister vid Abbott Laboratories transformerade till ett läkemedel med IC50 = 0,36 nM för ETA-receptorbindning och >1000-faldig selektivitet jämfört med ETB. Dessutom används denna 3-Pyrrolidinkarboxylsyra, 4-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2-(4-metoxifenyl)-, etylester, (2α,3α,4α)- som en kritisk processförorening och referensstandard för analysmetodutveckling och kvalitetskontroll av Atrasentan och dess analoger. Hos Cosperpharm syntetiseras varje sats av 3-Pyrrolidinkarboxylsyra, 4-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2-(4-metoxifenyl)-, etylester, (2α,3α,4α)- under rigorös stereokemisk kontroll och tillhandahålls med omfattande dokumentation för att stödja både analytisk inlämning och regulatorisk dokumentation.

Produktparametrar

Varför Cosperpharm?

Cosperpharm är en pålitlig partner för att köpa chiralt definierade farmaceutiska intermediärer, som erbjuder en blandning av teknisk expertis och tillförlitlighet i leveranskedjan. Våra anläggningar arbetar enligt GMP-anpassade kvalitetsstandarder, med interna analytiska kapaciteter inklusive kiral HPLC, LC-MS, NMR och GC-MS för att säkerställa att varje sats av 3-Pyrrolidinkarboxylsyra, 4-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2-(4-metoxifenyl,α,-s,2)-ester, αs, αs, 2) uppfyller dina exakta stereokemiska och renhetsspecifikationer. Vi är stolta över transparens – varje försändelse inkluderar ett omfattande analyscertifikat (COA) med HPLC-renhetsdata, masspektrometribekräftelse och föroreningsprofilering. Vårt tekniska supportteam tillhandahåller lyhörd hjälp för anpassade förpackningar, uppskalningsförfrågningar och regulatorisk dokumentation (inklusive stabilitetsdata för ANDA/DMF-inlämningar). Med konkurrenskraftiga priser, flexibla förpackningsalternativ och en beprövad meritlista av leveranser i tid till läkemedelspartners över hela världen, är Cosperpharm din pålitliga källa för Atrasentan-mellanprodukter och referensstandarder.

Produktfördelar

1. Precis definierad (2α,3α,4α) trans,trans stereokemi – De tre angränsande kirala centran kontrolleras strikt och verifieras med kiral HPLC. Denna stereokemi är den validerade farmakoforen som gjorde det möjligt för Atrasentan att uppnå en IC₅0 på 0,36 nM vid ETA-receptorn med >1000-faldig selektivitet jämfört med ETB.

2. Strukturellt validerad diarylpyrrolidinkärna – Substitutionsmönstret för 2-(4-metoxifenyl) och 4-(1,3-bensodioxol-5-yl) har optimerats i stor utsträckning genom studier av struktur-aktivitetsrelationer (SAR) vid Abbott Laboratories, för att representera den optimala ETA-skaftagonismen.

3. Etylester för mångsidig funktionalisering i sen skede – Karboxylatestern ger ett handtag för amidering, reduktion till den primära alkoholen eller hydrolys till den fria syran, vilket möjliggör syntes av olika Atrasentan-analoger och N-substituerade derivat.

4.Mångfacetterad nytta – Fungerar som en viktig syntetisk mellanprodukt för tillverkning av Atrasentan API, en referensstandard för processföroreningar för kvalitetskontroll och ett forskningsverktyg för upptäckt av läkemedel mot ETA-receptorantagonister.

5.Hög renhet med noggrant kontrollerade föroreningar – Varje batch testas till ≥98% renhet med HPLC, med individuella föroreningar ≤0,5% och totala föroreningar ≤1,0%, vilket säkerställer konsekvent prestanda i både syntetiska transformationer och analysmetodutveckling.

6. Stabil, hanterbar kristallin fast substans – Isolerad som ett vitt till benvitt fast ämne, är blandningen lätt att väga, lagra och skala, med en dokumenterad hållbarhet på 24 månader under rekommenderade förhållanden.

7. Reglerad dokumentation – Varje batch levereras med fullständig karaktäriseringsdata (HPLC, MS, valfri NMR) och stabilitetsstudier för att stödja inlämningar av Drug Master File (DMF) och Abbreviated New Drug Application (ANDA).

Vanliga frågor (FAQ)

F1: Vilken är den primära användningen av denna förening?

S: Det är en viktig kiral intermediär för syntesen av Atrasentan (ABT-627), en mycket selektiv ETA-receptorantagonist utvecklad för behandling av diabetisk nefropati, kronisk njursjukdom och vissa cancerformer. Den används också som referensstandard för föroreningar för utveckling av analysmetoder och kvalitetskontroll av Atrasentan API.

F2: Vad är endotelinreceptorsystemet?

S: Endotelin (ET) är en potent vasokonstriktorpeptid med två huvudreceptorsubtyper, ETA och ETB. ETA-receptorer medierar vasokonstriktion och cellproliferation, medan ETB-receptorer är involverade i vasodilatation och clearance av ET-1. Selektiva ETA-antagonister som Atrasentan utvecklas för kardiovaskulära och renala indikationer.

Kontakta oss

Är du redo att avancera ditt ETA-antagonistprogram med 3-Pyrrolidinkarboxylsyra, 4-(1,3-bensodioxol-5-yl)-2-(4-metoxifenyl)-, etylester, (2α,3α,4α)-? Kontakta Cosperpharm idag för en konkurrenskraftig offert, produktdokumentation, provförfrågan eller en teknisk konsultation med vårt erfarna team.