1-(3-klorfenyl)-4-(3-klorpropyl)piperazinhydroklorid

1-(3-klorfenyl)-4-(3-klorpropyl)piperazinhydroklorid är en kritisk farmaceutisk intermediär och processrelaterad förorening som används i stor utsträckning vid framställningen av det antidepressiva medlet trazodon, såväl som nefazodon och andra CNS-aktiva medel. Som en arylpiperazinförening fungerar 1-(3-klorfenyl)-4-(3-klorpropyl)piperazinhydroklorid som den alkylerande prekursorn som levererar 3-klorpropylsidokedjan till heterocykliska kärnor, såsom triazolopyridinonställningen av trazodon eller klorazidonenklorofenylpiperodonen. I regulatoriska sammanhang är 1-(3-klorfenyl)-4-(3-klorpropyl)piperazinhydroklorid officiellt betecknad som Trazodone förorening F i europeiska farmakopéstandarder och som Nefazodonrelaterad förening A, vilket fungerar som en obligatorisk referensstandard för API-kvalitetskontroll och påtvingade nedbrytningsstudier. Hydrokloridsaltformen av 1-(3-klorfenyl)-4-(3-klorpropyl)piperazinhydroklorid säkerställer bekväm hantering, med vattenlöslighet som möjliggör dess användning i receptorbindningsanalyser för 5-HT1A- och 5-HT2A-ligandscreening, såväl som analytisk HPLC-metodvalidering för läkemedelstillverkare av trazodon över hela världen.

Produktparametrar

Säkerhetsinformation

1. Faroangivelser

H315: Orsakar hudirritation.

H319: Orsakar allvarlig ögonirritation.

H335: Kan orsaka irritation i luftvägarna.

H302: Farligt vid förtäring (varierar beroende på formulering).

R20/21/22: Farligt vid inandning, hudkontakt och förtäring.

2. Skyddsangivelser

P261: Undvik att andas in damm.

P264: Tvätta huden noggrant efter hantering.

P280: Använd skyddshandskar / ögonskydd / ansiktsskydd.

P305+P351+P338: VID KONTAKT MED ÖGONEN — skölj försiktigt med vatten i flera minuter, ta bort eventuella kontaktlinser, fortsätt att skölja.

P302+P352: VID HUDKONTAKT – tvätta med mycket vatten.

P332+P313: Om hudirritation uppstår — kontakta läkare.

P337+P313: Om ögonirritation kvarstår — kontakta läkare.

P362+P364: Ta av förorenade kläder och tvätta dem före återanvändning.

3. Säkerhetskoder

S26: Vid kontakt med ögonen, skölj genast med mycket vatten och sök läkare.

S37/39: Använd lämpliga handskar och skyddsglasögon/ansiktsskydd.

S24/25: Undvik kontakt med hud och ögon.

Kvalitetssäkring av produkter

Cosperpharm upprätthåller ett rigoröst kvalitetssäkringssystem för 1-(3-klorfenyl)-4-(3-klorpropyl)piperazinhydroklorid som uppfyller förväntningarna från både farmaceutisk mellantillverkning och referensstandardtillämpningar:

1. Omfattande analytisk release

Varje batch genomgår testning mot fastställda specifikationer: HPLC-renhet (≥98% för kommersiell kvalitet; ≥97% för referenskvalitet), smältpunkt (198–203°C, lit.), vattenhalt (Karl Fischer), analys av restlösningsmedel (GC) och utseendeverifiering (vitt till benvitt pulver). I tillämpliga fall tillhandahålls LC-MS-bekräftelse på molekylär identitet. Verifiering av fysisk form säkerställer att materialet är kristallint pulver – inte olja – vilket krävs för konsekvent hantering.

2.Fullständig satsspårbarhet

Från råvaruanskaffning (1-(3-klorfenyl)piperazin och 1-brom-3-klorpropan från kvalificerade leverantörer) till alkylering, saltbildning, kristallisering, torkning och slutförpackning, är varje steg dokumenterat och fullt spårbart. Varje batch får ett unikt lotnummer med retentionsprover som underhålls i enlighet med Cosperpharms kvalitetsprocedurer.

3. Program för stabilitetsövervakning

Pågående stabilitetsstudier under ICH-rekommenderade förhållanden (långtidsförvaring vid 2–8 °C; accelererad vid 25 °C/60 % RH eller 40 °C/75 % RH som tillämpligt) utförs på representativa batcher. Stabilitetssammanfattningar uppdateras regelbundet, med fullständiga datapaket tillgängliga för att stödja kundföreskrifter.

4. Dokumentation redo för myndighetsanvändning

Varje försändelse inkluderar ett Certificate of Analysis (COA) med batchspecifik renhet och fysiska data. För kunder som kräver certifiering av referensmaterial för ANDA-ansökningar tillhandahåller Cosperpharm DMF-färdiga dokumentationspaket, metodvalideringsrapporter, stabilitetsdata och anpassade kvalitetsavtal på begäran. Dokumentation för USP och Ph. Eur. standardanpassning är tillgänglig.

5. Oberoende revisionsrättigheter

Kvalificerade kunder är välkomna att granska Cosperpharms tillverknings- och kvalitetskontrollanläggningar. Vänligen kontakta vårt tillsynsteam för att boka en revision. ISO-certifiering och överensstämmelsedokumentation finns tillgänglig på begäran.

Applikationsscenarier

1.Trazodon API-tillverkning

Denna förening är den väsentliga alkylerande mellanprodukten för trazodonsyntes. 3-klorpropylkedjan levereras till 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-on-kärnan via nukleofil substitution, vilket etablerar den N-2-alkylerade produkten som ger trazodon efter slutlig framställning. Cosperpharm levererar denna mellanprodukt till generiska tillverkare och CMOs som producerar det färdiga API:et.

2. Nefazodon Intermediär

Vid nefazodonsyntes fungerar denna förening som prekursorn till 3-klorpropylpiperazinsidokedjan, som genomgår efterföljande kopplingsreaktioner för att sammanställa den fullständiga molekylära arkitekturen.

3. Trazodon förorening F referensstandard

Officiellt betecknad som Trazodone Impurity F (Ph. Eur.), är denna förening en obligatorisk referensstandard för föroreningsprofilering, kvalitetskontrolltestning (QC) och stabilitetsövervakning av trazodonläkemedelssubstans och läkemedelsprodukt. ANDA-filer kräver denna referensstandard för myndighetsinlämning.

4. Nefazodonrelaterad förening A

Föreningen är också erkänd som Nefazodone Related Compound A, som tjänar en identisk referensstandardfunktion för nefazodonhydroklorid API-kvalitetsprogram.

5. Metodutveckling och validering

Utveckling av analytiska metoder för HPLC/UPLC-renhetstestning av trazodon API kräver denna föroreningsstandard för metodvalidering, specificitetsstudier, LOD/LOQ-bestämningar och systemlämplighetstestning. Används även för TLC-metodutveckling.

6. Studier av tvångsnedbrytning

Används som en föroreningsmarkör i studier av forcerad nedbrytning (oxidativ, termisk, fotolytisk, hydrolytisk stress) för att bekräfta stabilitetsindikerande kraft hos analytiska metoder och för att övervaka föroreningsbildningsvägar under stressförhållanden.

7. Receptorbindningsanalyser

Undersökt för bindningsaffinitet vid 5-HT1A- och 5-HT2A-serotoninreceptorer (subnanomolära till låga nanomolära Ki-värden för optimerade derivat). Moderstrukturen metaboliseras också in vivo till 1-(m-klorfenyl)piperazin (mCPP), en farmakologiskt aktiv metabolit som ansvarar för vissa serotonerga effekter av trazodon.

8. Nukleofil substitutionsbibliotekssyntes

Det terminala kloret på propylkedjan genomgår nukleofil substitution med aminer, tioler, azider och alkoxider, vilket möjliggör konstruktion av olika piperazinbaserade föreningsbibliotek för upptäckt av CNS-läkemedel. Föreningen är särskilt värdefull för att generera nya 5-HT2C-ligander och relaterade serotoninreceptormodulatorer.

9.Processutveckling och uppskalning

Farmaceutiska processkemister använder denna mellanprodukt för reaktionsoptimering, kartläggning av föroreningars öde och utveckling av kommersiell tillverkningsväg. Cosperpharm tillhandahåller karaktäriseringsdata och processstöd för sömlös uppskalning.

Kontakta oss

Att få in 1-(3-klorfenyl)-4-(3-klorpropyl)piperazinhydroklorid i ditt labb eller produktionslinje är enkelt.