2,6-difluoro-4-(4,4,5,5-tetrametyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin

2,6-difluoro-4-(4,4,5,5-tetrametyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin är en bifunktionell aromatisk mellanprodukt som i allt högre grad används vid syntesen av kinashämmare och andra enzyminriktade läkemedel. Den fria anilinen av 2,6-difluoro-4-(4,4,5,5-tetrametyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin kan framställas via amidbindningsbildning, reduktiv aminering eller Buchwald-Hartwig-koppling, medan boronatestern deltar ortogonalt i Suzuki-reaktionen för att förlänga Suzuki-reaktionen. Eftersom 2,6-difluoro-4-(4,4,5,5-tetrametyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin erbjuder två distinkta reaktiva centra i ett regiokemiskt entydigt arrangemang, förekommer det ofta i patentbeskrivningar av BTK-hämmare, EGFR-modulatorer och antivirala medel. Kontraktstillverkande organisationer och processkemister värdesätter 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetrametyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin för dess jämna kvalitet och den operativa enkelheten i dess kopplingskemi.

Produktparametrar

Syntetisk väg

Ett vanligt tillvägagångssätt för 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetrametyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin utgår från 4-bromo-2,6-difluoranilin eller motsvarande 4-jodanalog. Palladiumkatalyserad Miyaura-borylering med bis(pinacolato)dibor i närvaro av en bas såsom kaliumacetat ger målboronatestern. Efter extraktiv upparbetning och kristallisation erhålls produkten med hög renhet. Cosperpharms optimerade procedur minimerar debromering och protodehalogeneringsbiprodukter för att möta läkemedelskunders strikta specifikationer.

Förvaringsvillkor

Förvara 2,6-difluor-4-(4,4,5,5-tetrametyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)anilin i en tättsluten behållare under torr argon eller kväve vid 2–8°C, skyddad från ljus. Låt den slutna behållaren komma i jämvikt till rumstemperatur innan den öppnas. När det förvaras på rätt sätt förblir det kristallina pulvret kemiskt stabilt i minst 24 månader.

Produktapplikationsscenarier

1.BTK-inhibitorsyntes

Nyckelmellanprodukt i konstruktionen av centrala farmakoforer av flera irreversibla och reversibla BTK-hämmare.

2.EGFR mutantmodulatorer

Används för att framställa fluorerade anilininnehållande kärnor för tredje generationens EGFR-tyrosinkinashämmare.

3.Antiviral Agent FoU

Deltar i bibliotekssyntes riktad mot virala polymeraser och proteaser där fluoranilinmotiv är fördelaktiga.

4. Polymerkemi

Boronatestern kan användas vid framställning av konjugerade polymerer och kovalenta organiska ramverk.

5. Anpassade fragmentbibliotek

Ett mångsidigt fragment för fragmentbaserad läkemedelsupptäckt, med balanserad polaritet och multipla tillväxtvektorer.

Kontakta oss

Letar du efter en borfunktionaliserad anilin som passar direkt in i din medicinska kemi eller processväg? Kontakta Cosperpharms säljteam – vi tillhandahåller en offert samma dag och en transparent tidslinje för leverans.