2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)ättiksyrahydroklorid

Många PEG-linkers kräver att Fmoc eller Boc tas bort före användning - ett steg som kräver tid, lösningsmedel och ofta kräver kromatografisk rening. 2-(2-(2-Aminoetoxi)etoxi)ättiksyrahydroklorid eliminerar detta problem: här presenteras aminen som HCl-saltet, som är stabilt vid rumstemperatur under inert atmosfär och kan lagras utan speciell kylkedja (även om rekommenderad lagring är inert atmosfär, rumstemperatur). Med 2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)ättiksyrahydroklorid genereras den fria basen in situ genom tillsats av en mild bas (t.ex. DIPEA, TEA) före koppling. Den terminala karboxylsyran av 2-(2-(2-Aminoetoxi)etoxi)ättiksyrahydroklorid kan aktiveras via vanliga amidkopplingsreagenser (HATU, EDC/NHS) för att reagera med amininnehållande nyttolaster, proteiner eller peptider. Denna länk - 2-(2-(2-Aminoetoxi)etoxi)ättiksyrahydroklorid - används i stor utsträckning som en forskningskemikalie för att konstruera ADC, PROTAC, PEGylerade läkemedel och som en mellanprodukt i farmaceutisk syntes.

Produktparametrar

Produktionsmetod (syntesöversikt)

Föreningen framställs från en Boc-skyddad prekursor. En typisk laboratoriesyntes (enligt litteratur):

1.Utgångsmaterial: 2‑[2‑(tert-butoxikarbonylamino)etoxi]etoxiättiksyra (Boc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH, ~2,4 g).

2. Avskyddande: Det Boc-skyddade materialet löses i etylacetat (20 ml) och kyls till 0°C.

3. HCl-tillsats: 20 ml 7M HCl i etylacetat tillsätts droppvis.

4. Övervakning: Reaktionen följs av TLC tills den är fullbordad.

5. Koncentration: Lösningsmedlet avlägsnas under reducerat tryck för att ge produkten som en oljig återstod, som stelnar när den får stå till ett vitt till benvitt fast ämne.

Cosperpharm skalar denna process under kontrollerade förhållanden, vilket säkerställer hög renhet och låg kvarvarande lösningsmedel. Slutprodukten torkas och förpackas under inert atmosfär för att bibehålla stabilitet.

Vanliga frågor (FAQ)

F1: Hur använder jag denna länk i en konjugationsreaktion?

S: För att använda aminen, neutralisera först HCl-saltet genom att tillsätta 1,0–1,1 ekvivalenter av en icke-nukleofil bas (DIPEA, TEA) i ett aprotiskt lösningsmedel (DMF, DCM). För karboxylsyraaktivering, använd HATU/DIPEA eller EDC/NHS i DMF eller vatten (pH 5,5–6,5). De två funktionella grupperna är ortogonala; du kan selektivt skydda en om det behövs.

F2: Behöver jag förvara den här produkten i en frys?

S: Nej. Rekommenderad förvaring är inert atmosfär (argon eller kväve) vid rumstemperatur. Hydrokloridsaltet är stabilt och kräver ingen kylförvaring. Undvik långvarig exponering för luft (amin kan absorbera CO₂) och fukt.

Beställningsinformation

Är du redo att använda CAS 134979‑01‑4 (NH₂‑PEG2‑CH₂COOH·HCl) i ditt nästa ADC-, PROTAC- eller biokonjugeringsprojekt? Begär ett prov eller en offert från Cosperpharm idag. Vi är en pålitlig leverantör av PEG-linkers och farmaceutiska intermediärer med hög renhet.