Lifitegrast

Lifitegrast är en banbrytande LFA-1-antagonist-API och referensstandard inom oftalmisk medicin, som representerar det första läkemedlet i sin klass som godkänts för torra ögonsjukdomar. Som en ny T-cellsintegrinantagonist är Lifitegrast utformad för att efterlikna bindningsepitopen av ICAM-1, och fungerar som ett molekylärt lockbete för att blockera LFA-1/ICAM-1-interaktionen och hämma nedströms inflammatoriska svar. I kvalitetskontroll och regulatoriska sammanhang förses Lifitegrast med omfattande karaktäriseringsdata som följer regulatoriska riktlinjer, vilket gör den lämplig för analysmetodutveckling, metodvalidering (AMV) och kvalitetskontrollapplikationer för ANDA-ansökningar. Den unika tetrahydroisokinolinställningen av Lifitegrast fortsätter att fungera som en mall för medicinsk kemiforskning som utforskar nya integrinantagonister och antiinflammatoriska läkemedel.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Lifitegrast
CAS-nummer	1025967-78-5
Molekylformel	C29H24Cl2N2O7S
Molekylvikt	615,48 g/mol
Utseende	Vit solid
Densitet	1.479±0.06
Smältpunkt	＞163 °C
Kokpunkt	811.9±65.0 °C
Lagringsskick	Hygroskopisk, -20°C Frys, Under inert atmosfär

 

Indikation

---

Lifitegrast är en leukocytfunktionsantigen 1 (LFA-1)-antagonist som används för behandling av torra ögonsyndrom. Lifitegras binder till LFA-1, vilket förhindrar dess interaktion med dess homologa ligand intercellulära adhesionsmolekyl-1 (ICAM-1). ICAM-1 överuttrycks i hornhinnan och konjunktiva vävnader hos patienter med torra ögonsjukdomar; bindningen av LFA-1 till ICAM-1 främjar bildandet av immunsynapser, vilket underlättar T-cellsaktivering och migration till målvävnader. In vitro-studier har visat att Lifitegrast hämmar T-cellsadhesion till ICAM-1 och undertrycker utsöndringen av inflammatoriska cytokiner i humana perifera blodmonocyter. Den exakta mekanismen för Lifitegras vid behandling av torra ögonsyndrom är fortfarande oklart.。

 

Ansökan

---

Lifitegrast är en ny integrinantagonist med små molekyler som hämmar T-cellsmedierad inflammation genom att blockera interaktionen mellan två kritiska cellyteproteiner (lymfocytfunktionsrelaterat antigen 1 och intercellulär adhesionsmolekyl 1), och därigenom dämpa övergripande inflammatoriska svar. Lifitegrast undertrycker kraftigt vidhäftningen av Jurkat T-celler till ICAM-1.

 

Bioaktivitet

---

Lifitegrast (SAR1118) är en ny integrinantagonist som hämmar specifika T-cellsmedierade inflammatoriska vägar involverade i patogenesen av DED.

 

Kontakta oss

---

Cosperpharm är din betrodda partner för Lifitegrast— från analytiska referensstandarder till kommersiell API-försörjning. Kontakta vårt team idag för prissättning, dokumentation eller teknisk support.