Abirateronacetat

Abirateronacetat är en pivotal farmaceutisk intermediär, API och analytisk referensstandard vid behandling av prostatacancer, som fungerar som en oralt aktiv acetatester-prodrug av den steroidala föreningen abirateron med potent antiandrogenaktivitet. Som en prodrug omvandlas Abirateronacetat snabbt in vivo till abirateron, vilket hämmar den enzymatiska aktiviteten av steroid 17α-monooxygenas (17α-hydroxylas/C17,20-lyaskomplex; CYP17A1), en medlem av cytokrom P450-familjen som katalyserar de 17α-hydroxylering av steroidintermediärer involverade i testosteronsyntes. Abirateronacetat undertrycker testosteronproduktionen i både testiklarna och binjurarna till kastratnivåer, vilket visar signifikant antitumöraktivitet hos patienter efter docetaxel med CRPC. Abiraterone Acetate levereras med detaljerad karaktäriseringsdata och fungerar som både API för kommersiell Zytiga®-produktion och en referensstandard för analysmetodutveckling och kvalitetskontrolltillämpningar. Abirateronacetat har en smältpunkt på 144–145 °C och uppträder som ett vitt till benvitt, kristallint fast ämne.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Abirateronacetat
CAS-nummer	154229-18-2
Molekylformel	C26H33NO2
Molekylvikt	391,55 g/mol
Utseende	Vitt till benvitt, kristallint fast ämne
Smältpunkt	127-130°C
Kokpunkt	506.7±50.0 °C
Lagringsskick	–20 °C

 

MekanismOf Aaktion

---

Abirateronacetat är en oralt effektiv CYP17-hämmare som metaboliseras in vivo till abirateron för terapeutisk verkan, som uppvisar 10–30 gånger högre hämmande styrka mot 17α-hydroxylas/C17,20-laktonas (CYP17) än ketokonazol. Kliniska studier har visat att abirateronacetat signifikant minskar nivåerna av prostataspecifikt antigen (PSA) hos patienter med prostatacancer, främjar tumörkrympning och förlänger överlevnaden med flera år hos patienter i framskridet stadium. Abirateronacetat fungerar som prodrug av abirateron och fungerar som ett målinriktat medel som riktar sig mot androgenreceptorns signalväg. Abirateron i sig är en mycket selektiv och potent hämmare av cytokromoxidas CYP17 med irreversibla hämmande effekter, som är 10–30 gånger starkare än de för den icke-selektiva hämmaren ketokonazol.

 

Ansökan

---

Abirateronacetat är en CYP17-hämmare som, i kombination med prednison, kan användas för att behandla prostatacancerpatienter som tidigare har fått docetaxelkemoterapi för metastaserande sjukdom. Som en prekursor kemisk förening omvandlas abirateronacetat i kroppen till abirateron, en androgenbiosynteshämmare som utövar sin terapeutiska effekt genom att hämma aktiviteten av CYP17-enzymet och därigenom undertrycka androgenbiosyntesen.

 

PhysikokemiskP egendom

---

Abirateronacetat är en CYP17-hämmare indicerad för användning i kombination med prednison vid behandling av patienter med metastaserad kastrationsresistent prostatacancer som tidigare har fått docetaxelbaserad kemoterapi.

 

Kontakta oss

---

Letar du efter Abiraterone Acetate för ditt prostatacancer API-program, föroreningsreferensstandardbehov eller medicinsk kemiforskning? Cosperpharm gör upphandlingen enkel. Kontakta vårt team idag—vi är redo att stödja ditt projekt med kvalitetsprodukter och expertservice.