Midostaurin

Midostaurin är en pivotal farmaceutisk API och analytisk referensstandard vid behandling av hematologiska maligniteter, som fungerar som en multiriktad tyrosinkinashämmare med potenta antiangiogena och antineoplastiska aktiviteter. Som den första FLT3-hämmaren som godkänts för AML, är Midostaurin indicerat i kombination med standardinduktion av cytarabin och daunorubicin och cytarabinkonsolideringskemoterapi för vuxna patienter med nyligen diagnostiserad FLT3-mutationspositiv AML. Midostaurin fungerar också som en behandling för aggressiv systemisk mastocytos (ASM), systemisk mastocytos med tillhörande hematologiska neoplasmer (SM-AHN) och mastcellsleukemi (MCL). Midostaurin har en molekylvikt på 570,64 g/mol och framstår som ett fast ämne, med renhetsgrader tillgängliga från≥98 % till >99 % . Midostaurin levereras med detaljerad karaktäriseringsdata och fungerar som både API för kommersiell Rydapt®-produktion och en referensstandard för analysmetodutveckling och kvalitetskontrolltillämpningar.

Produktparametrar

Ansökan

Midostaurin uppvisar anti-proliferativa egenskaper genom att hämma proteinkinas C, kinasinsatt domänreceptor och C-kit.

Bioaktivitet

Midostaurin (pkc412, CGP 41251) är en multi-target kinashämmare som verkar på PKCa/p/y， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ ochVEGFR1/2，IC50 för80-500 nM.

In vivo studier

Förutom att direkt hämma tumörcellsproliferation (genom att verka på PKC), undertrycker Midostaurin (pkc412) även tumörtillväxt genom att hämma tumörangiogenes (genom att verka på VEGF-receptortyrosinkinaser). Midostaurin (pkc412) verkar synergistiskt med cytotoxiska medel, inklusive doxorubicin, cyklofosfamid, cisplatin och gemcitabin, och den resulterande anti-angiogena effekten kan bidra till antimetastasering och bred antitumöraktivitet. Midostaurin (pkc412) administreras oralt, med en maximal tolererad dos på mer än 300 mg/kg.

Kontakta oss

Intresserad av Midostaurin för ditt AML- eller mastocytosis API-program, standardbehov för föroreningsreferenser eller forskning om kinashämmare? Cosperpharm är redo att stödja ditt projekt. Kontakta vårt team idag för en offert, teknisk dokumentation eller för att diskutera dina specifika krav—vi är här för att hjälpa dig att lyckas.