Pazopanib hydroklorid

Pazopanib hydroklorid är en oral multi-targeted kinashämmare indicerad för behandling av avancerad njurcellscancer och mjukdelssarkom. Som ett potent antiangiogent medel hämmar Pazopanib Hydrochloride selektivt vaskulära endoteltillväxtfaktorreceptorer (VEGFR), trombocythärledda tillväxtfaktorreceptorer (PDGFR) och c-Kit, vilket leder till hämning av angiogenes och tumörtillväxt. Pazopanib Hydrochloride hämmar ligandinducerad autofosforylering av VEGFR-2-, Kit- och PDGFR-β-receptorer in vitro, och in vivo minskar det tumörtillväxt i xenograftmodeller. Pazopanib Hydrochloride och dess relaterade föroreningar fungerar som kritiska referensstandarder för analysmetodutveckling, metodvalidering (AMV) och kvalitetskontroll (QC) i ANDA-anmälningar.

Produktparametrar

Ansökan

Pazopanib hydroklorid är en oral angiogeneshämmare riktad mot VEGFR och PDGFR.

Verkningsmekanism

Pazopanib hydroklorid är en multi-target tyrosinkinashämmare som hämmar angiogenes, som används för behandling av avancerad njurcellscancer (njurcellscancer, RCC). Tyrosinkinas är den vanligaste tillväxtfaktorreceptorn. De flesta RCC-patienter har VHL-genmutationer och onormal tillväxt av tumörvävnader, vilket leder till hypoxiinducerbar faktor (HIF)-relaterad transkriptionell aktivering, vilket orsakar överuttryck av vaskulär endotelial tillväxtfaktor (VEGF), trombocythärledd tillväxtfaktor (PDGF), epidermal tillväxtfaktor (EGF) och transformerande tillväxtfaktor 2α (TGF2α). Dessa faktorer aktiverar Raf/MEK/ERK- och PI3K/Akt/mTOR-vägarna genom autofosforylering av receptortyrosinkinaser, vilket resulterar i okontrollerad celldelning, proliferation och transformation, stimulerar neovaskularisering och främjar tumörtillväxt och metastasering. Pazopanib kan selektivt hämma VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β och C-Kit. Genom att blockera tyrosinkinaser kan det störa signaltransduktionen av tumörceller och därigenom hämma tumörcellsproliferation och neovaskularisering och uppnå antitumöreffekten.

Anteckningar

Pazopanib hydroklorid orala tabletter finns i två specifikationer: 200 mg och 400 mg. Den rekommenderade dosen för behandling av avancerad njurcellscancer är 800 mg en gång dagligen. För patienter med måttligt nedsatt leverfunktion kan dosen justeras till 200 mg per dag; detta läkemedel har inte utvärderats hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion, så det rekommenderas inte för sådana patienter från Chemicalbook. Samtidig användning av CYP3A4 (cytokrom P450 3A4 enzym) hämmare och inducerare (såsom ketokonazol, ritonavir, rifampicin, etc.) bör undvikas så mycket som möjligt när du tar detta läkemedel. Om patienter behöver ta ovanstående läkemedel samtidigt, bör dosen av Pazopanib Hydrochloride justeras därefter. Denna produkt är skadlig för fostret och är kontraindicerad under graviditet.

Kontakta oss

Letar du efter Pazopanib Hydrochloride för din multiriktade kinashämmartillverkning, föroreningsprofilering eller onkologisk forskning? Cosperpharm är din pålitliga källa för högkvalitativa kinashämmare mellanprodukter och referensstandarder. Ta kontakt med vårt team idag – vi är här för att stödja ditt projekt i varje steg på vägen.