1-METYL-1H-IMIDAZOL-5-KARBOXYLSYRA

1-METYL-1H-IMIDAZOL-5-KARBOXYLSYRA är en nyckelmellanprodukt vid tillverkning av losartan, valsartan och andra blodtryckssänkande medel av sartanklass, där den tillhandahåller imidazolkärnan som binder till AT₁-receptorn. Utöver sartaner används 1-METYL-1H-IMIDAZOL-5-KARBOXYLSYRA i konstruktionen av faktor Xa-hämmare, svampdödande azoler och DNA-bindande polyamider. Syrafunktionaliteten hos 1-METYL-1H-IMIDAZOL-5-KARBOXYLSYRA aktiveras vanligtvis som en syraklorid eller kopplas direkt med hjälp av karbodiimidreagens, medan N-metylgruppen förblir inert under dessa förhållanden. Cosperpharm säkerställer att 1-METHYL-1H-IMIDAZOL-5-CARBOXYLIC ACID tillförs med minimal kontaminering från 4-karboxylsyraregioisomeren, vilket är avgörande för den kirala renheten hos nedströms sartan API:er.

Produktparametrar

Kvalitetssäkring på Cosperpharm

Varje batch genomgår:

● Gaskromatografi (GC) – renhet ≥97,0 %

● Icke-vattenhaltig titrering – renhet ≥97,0 %

● Brytningsindex – bekräftande analys

● ¹H NMR – strukturell verifiering

● Utseende – färglös till ljusgul till ljusorange klar vätska

Ett omfattande COA, MSDS (med fullständig GHS-information) och ursprungscertifikat följer med varje försändelse.

Produktfördelar

1. Sartan Core Intermediate – Den direkta prekursorn till bifenyl-imidazol-ställningen av losartan, valsartan och irbesartan.

2. Ortogonal reaktivitet – Syran kan aktiveras selektivt i närvaro av metylimidazolkvävet.

3.Hög regioisomerisk renhet – ≥99 % renhet med 4-isomeren kontrollerad till <0,3 %, vilket säkerställer slut-API-kvalitet.

4.Utmärkt stabilitet – Icke-hygroskopisk, inga speciella lagringsförhållanden krävs utöver en förseglad behållare vid rumstemperatur.

5.Ton-Scale Supply – Cosperpharm levererar rutinmässigt denna syra i flera ton kvantiteter för kommersiell API-tillverkning.

Syntetisk väg

1-METYL-1H-IMIDAZOL-5-KARBOXYLSYRA kan framställas genom oxidation av 5-hydroximetyl-1-metylimidazol. Alkoholen löses i vatten och behandlas med en katalytisk mängd TEMPO och natriumhypoklorit, eller oxideras med kaliumpermanganat under kontrollerat pH. Syran fälls sedan ut genom att justera pH till den isoelektriska punkten, filtreras och omkristalliseras från vatten/etanol. Alternativa vägar inkluderar dekarboxylering av 1-metyl-1H-imidazol-4,5-dikarboxylsyra.

FAQ

F1: Kan jag koppla denna syra direkt med aminer?

S: Ja, med standard peptidkopplingsreagens som EDC/HOBt eller HATU/DIPEA i DMF. Reaktionen fortskrider vid rumstemperatur.

F2: Hur omvandlar jag det till syrakloriden?

S: Behandla med tionylklorid eller oxalylklorid i diklormetan med en katalytisk mängd DMF. Den resulterande syrakloriden är fuktkänslig.

Kontakta oss

För att diskutera bulkanskaffning av denna sartan-mellanprodukt eller för att få ett behållet prov för analytisk kvalificering, kontakta Cosperpharm API:s intermediates-division – vi svarar på tekniska och kommersiella förfrågningar inom en arbetsdag.