2-Metyl-L-prolin Metylesterhydroklorid

2-Metyl-L-prolin Metylesterhydroklorid är en viktig kiral intermediär i syntesen av flera godkända antivirala och cancerläkemedel, framför allt HCV NS3/4A-proteashämmarna glecaprevir och voxilaprevir, där den utgör en del av den makrocykliska P2-prolinkapseln. Det kvartära α-kolet i 2-Methyl-L-prolin Metylesterhydroklorid förhindrar enzymatisk hydrolys av den intilliggande amidbindningen, vilket avsevärt förlänger halveringstiden för peptidbaserade läkemedel. Efter koppling hydrolyseras metylestern av 2-metyl-L-prolin Metylesterhydroklorid till den fria syran eller används direkt vid makrocyklisering. Cosperpharm verifierar den enantiomera renheten för varje sats av 2-Methyl-L-prolin Metylesterhydroklorid genom kiral HPLC för att garantera >99 % e.e., eftersom även mindre kontaminering med (R)-enantiomeren kan äventyra kristalliniteten och den biologiska aktiviteten hos den slutliga API:n.

Produktparametrar

Varför Cosperpharm? – Våra konkurrensfördelar

Applikationsscenarier

1. HCV-proteashämmaresyntes

Nyckel P2-fragment i glecaprevir, voxilaprevir och tidigare boceprevirliknande molekyler.

2. SARS-CoV-2-proteas

Inhibitor R&D Inkorporerad i peptidomimetiska hämmare riktade mot 3CLpro-enzymet.

3. Anticancerpeptidkonjugat

Används för att stabilisera turkonformationen av cykliska peptider som riktar sig mot MDM2/p53 eller integriner.

4. Makrocyklisk läkemedelsupptäckt

Fungerar som ett stelt prolinsurrogat vid utformningen av makrocykliska peptider och depsipeptider.

5. Chemical Ligation Studies

Det kvartära α-centret används för att studera effekten av konformationell förorganisation på ligeringshastigheter.

Kontakta oss

För att införliva denna begränsade prolinbyggsten i din nästa peptidomimetiska ledning, kontakta Cosperpharms kirala aminosyraspecialist - vi kan ge en offert, prov och diskutera anpassade α-alkylprolinderivat skräddarsydda för din sekvens.