trans-1,2-cyklohexandikarboxylsyra fungerar som det racemiska utgångsmaterialet för Lurasidon-syntesvägen, som genomgår diastereomer upplösning för att tillhandahålla den enantioren (1R,2R)-disyra. (1R,2R)-1,2-cyklohexandikarboxylsyra är den upplösta kirala intermediären, även betecknad som Lurasidon Intermediate 4 och Lurasidon Purity 49, och är en viktig byggsten för att konstruera läkemedlets kirala cyklohexanlinker. (1R,2R)-1,2-cyklohexandimetanol är den reducerade diolformen, en C2-symmetrisk kiral förening som mesyleras och kondenseras med bensisotiazolyl-piperazinfragmentet för att fullborda lurasidonskelettet. Tillsammans ger dessa tre mellanprodukter en komplett lösning för tillverkning av lurasidon, från racemisk upplösning till den slutliga kirala länken.
|
鲁拉西酮 |
反式-1,2-环己烷二甲酸 |
2305-32-0 |
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸 |
46022-05-3 |
|
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇 |
65376-05-8 |
|
Kvaliteten på dessa tre mellanprodukter dikterar direkt den stereokemiska renheten och utbytet av din Lurasidone-tillverkningskampanj. Cosperpharm förstår att en enda stereokemisk förorening i starttransdisyran kan kaskaderas genom upplösning, reduktion och koppling för att äventyra det slutliga API:et.
Stereokemisk integritet i varje steg. Vi verifierar (1R,2R)-konfigurationen av våra kirala intermediärer med kiral HPLC och optisk rotation, vilket säkerställer att enantiopurity som etablerats under upplösning bevaras genom nedströms transformationer.
Dokumentation för myndighetsansökningar. Varje intermediär levereras med ett batchspecifikt COA, och för (1R,2R)-1,2-Cyklohexandikarboxylsyra kan vi tillhandahålla dokumentation som hänvisar till dess beteckning som Lurasidon Intermediate 4 och Impurity 49 för att stödja din ANDA-föroreningsprofilering.
Tillförsel från gram till kilogram skala. Oavsett om du behöver referensstandarder för analysmetodutveckling eller bulkkvantiteter för lurasidonsyntes i pilotskala, erbjuder vi flexibel förpackning och transparenta ledtider.
Teknisk vägledning om syntetisk kaskade. Våra processkemister kan ge råd om upplösningsförhållanden, reduktionsprotokoll och mesyleringsstrategier – eftersom vi har arbetat mycket med denna cyklohexanställning i flera kampanjer.
🔬 Komplett syntetisk kaskad från en källa
De tre mellanprodukterna spänner över hela syntesen av den kirala länken: racemisk upplösning → enantiopren disyra → kiral diol. Att köpa alla tre från Cosperpharm eliminerar variation från flera leverantörer och säkerställer stereokemisk kontinuitet i hela din process.
🧬 Definerad stereokemi för lurasidonaktivitet
(1R,2R)-konfigurationen är den farmakologiskt aktiva formen; (1S,2S)-enantiomeren saknar den önskade antipsykotiska profilen. Våra kirala intermediärer kännetecknas av enantiomerisk renhet, vilket ger den stereokemiska kontrollen som krävs för en reproducerbar lurasidonsyntes.
⚙️ Högavkastande reduktionsväg
Omvandlingen av (1R,2R)-1,2-cyklohexandikarboxylsyradimetylester till (1R,2R)-1,2-cyklohexandimetanol med användning av kaliumborhydrid/litiumklorid uppnår goda utbyten och undviker behovet av specialiserad asymmetrisk hydreringsutrustning.
🎯 Konformationsstyvhet för förbättrad bindning
Den trans-1,2-disubstituerade cyklohexan-ställningen förorganiserar Lurasidon-farmakoforen till dess bioaktiva konformation, vilket minskar den entropiska belastningen vid receptorbindning jämfört med flexibla alkyllänkar.
Förvara trans-1,2-cyklohexandikarboxylsyra och (1R,2R)-1,2-cyklohexandimetanol vid rumstemperatur i tätt förslutna behållare, skyddade från fukt och ljus. Förvara (1R,2R)-1,2-cyklohexandikarboxylsyra under +30 °C.
Hanteringsföreskrifter: Använd standard PPE för laboratorier inklusive handskar, skyddsglasögon och labbrock. Undvik dammbildning. Se säkerhetsdatabladet för varje specifik förening.
Om du behöver någon av dessa tre Lurasidon-mellanprodukter för din tillverkningskampanj eller analysprogram, vänligen kontakta oss. Cosperpharm levererar trans-1,2-cyklohexandikarboxylsyra, (1R,2R)-1,2-cyklohexandikarboxylsyra och (1R,2R)-1,2-cyklohexandimetanol med den stereokemiska rigor och dokumentation som ditt Lurasidone-projekt kräver. Hör av dig idag för att diskutera kvantiteter, ledtider och teknisk support.
