Anamorelin

Anamorelin är en pivotal pharmaceutical active pharmaceutical ingrediens (API) och analytisk referensstandard utvecklad av Ono Pharmaceutical Co., Ltd. för behandling av cancerrelaterad kakexi—ett försvagande slöserisyndrom som kännetecknas av ofrivillig viktminskning, muskelatrofi och minskad aptit hos patienter med avancerad cancer. Som en förstklassig ghrelinreceptoragonist främjar Anamorelin aptitstimulering, ökar kroppsvikten och förbättrar mager kroppsmassa hos kakektiska cancerpatienter genom dess selektiva aktivering av GHS-R1a-receptorn. Anamorelin levereras som ett kristallint fast ämne med begränsad vattenlöslighet men god löslighet i organiska lösningsmedel inklusive etanol (≥20,52 mg/ml) och DMSO (≥91,4 mg/ml). I kvalitetskontrollsammanhang fungerar Anamorelin som en primär referensstandard för analysmetodutveckling, metodvalidering och föroreningsprofilering av anamorelininnehållande läkemedelsprodukter. Sammansättningens relaterade ämnen—inklusive Anamorelin Impurity 5 (den viktigaste syntetiska mellanprodukten) och andra processrelaterade föroreningar—är officiellt erkända som kritiska kvalitetsegenskaper som kräver strikt kontroll under kommersiell tillverkning. Anamorelin är klassificerat som fotolabilt och hygroskopiskt, vilket kräver noggrann hantering och lagring under kontrollerade förhållanden för att bibehålla produktens integritet. Den terapeutiska mångsidigheten och strukturella komplexiteten hos Anamorelin gör det inte bara till ett värdefullt API utan också till ett viktigt referensmaterial för generiska tillverkare och analytiska laboratorier som utvecklar ANDA-ansökningar för anamorelinbaserade terapier.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Anamorelin
CAS-nummer	249921-19-5
Molekylformel	C31H42N6O3
Molekylvikt	546,7 g/mol
Utseende	Vitt fast material
Smältpunkt	132–134 °C
Densitet	1,214 g/cm³
pKa	16.22±0.46
Lagringsskick	Kylskåp

Bioaktivitet

---

Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) är en oralt aktiv selektiv agonist med hög affinitet av den kemiska bokens ghrelinreceptor, med en EC50 på 0,74 nM i HEK293/GRLNFLIPR-celler.

 

In VitroS studie

---

Anamorelin uppvisar betydande agonistiska effekter och bindningsaktivitet mot tillväxthormonreceptorn, vilket stimulerar frisättning av tillväxthormon in vitro. På grund av dessa egenskaper främjar anamorelin aptiten och förbättrar anabola effekter. I screeningstudier av dess aktivitet visade 10 μM anamorelin svag bindningsaffinitet för L-typ kalciumjonkanaler, serotonintransportörer och natriumjonkanaler, vilket indikerar hög selektivitet för tillväxthormonreceptorn. Genom att hämma NF-KB minskar anamorelin produktionen av pro-inflammatoriska cytokiner och förhindrar muskelnedbrytning (genom att undertrycka proteolys).

 

 

IVivo studier

---

Hos råttor ökade anamorelin signifikant och koncentrationsberoende födointag och kroppsvikt, och vid doser på 10 mg/kg eller 30 mg/kg höjde det markant tillväxthormonnivåerna. Hos grisar resulterade administrering av anamorelin i ökade nivåer av tillväxthormon och IGF-1. Anamorelin uppvisar oral aktivitet och har en längre halveringstid in vivo än ghrelin, cirka 7 timmar. Det stimulerar neuroendokrina svar, inducerar betydande aptitstimulering och främjar snabb metabolism. Plasmaclearancestudier med radiomärkt anamorelin visade att majoriteten av läkemedlet utsöndras och utsöndras (92%). Matintag minskar arean under kurvan (AUC) för anamorelin, vilket indikerar minskad absorption och användning in vivo. Anamorelin metaboliseras via CYP3A4. I murina tumörmodeller, såsom Lewis lungcancer och humana bronkioloalveolära karcinommodeller, främjade inte anamorelin tumörtillväxt.

 

Kontakta oss

---

Oavsett om du utvecklar analytiska metoder för kvalitetskontroll av anamorelin, förbereder en ANDA-fil eller skalar upp tillverkningen av anamorelin API, är Cosperpharm din pålitliga partner för högkvalitativa referensstandarder och forskningskemikalier. Vårt team är redo att stödja ditt projekt med teknisk expertis, lyhörd service och tillhandahålla lösningar skräddarsydda för dina specifika behov. Hör av dig idag för att diskutera dina krav på Anamorelin—vi ser fram emot att arbeta med dig.