Etrasimod arginin

Etrasimod arginin är den farmaceutiskt föredragna saltformen av den selektiva S1P-receptormodulatorn etrasimod, designad för att optimera lösligheten och biofarmaceutiska egenskaperna hos detta viktiga immunmodulerande medel. Som den kliniskt godkända saltformen under varumärket Velsipity ger Etrasimod arginin samma potenta och selektiva funktionella antagonism av S1P₁, S1P₄och S1P₅ receptorer som den fria basen, samtidigt som de erbjuder förbättrad vattenlöslighet som underlättar oral formuleringsutveckling. L-argininsaltformen av Etrasimod valdes för att förbättra läkemedlets fysikalisk-kemiska egenskaper utan att kompromissa med dess farmakologiska aktivitet eller selektivitetsprofil. Denna saltform levereras som ett fast ämne med definierade lagringsförhållanden—pulver stabil i upp till 3 år vid–20°C och 2 år vid 4°C—gör Etrasimod arginin till en ovärderlig referensstandard för både forsknings- och kvalitetskontrolltillämpningar. Föreningens gynnsamma löslighet i DMSO och andra organiska lösningsmedel stödjer ytterligare dess användbarhet i ett stort antal in vitro- och in vivo-studier.

Produktparametrar

 Produktfördelar

 Kliniskt godkänd saltform

Etrasimod arginin är den kliniskt godkända saltformen av etrasimod, marknadsförd under varumärket Velsipity för behandling av vuxna patienter med måttlig till svår aktiv ulcerös kolit. Denna saltform valdes specifikt för dess gynnsamma fysikalisk-kemiska och biofarmaceutiska egenskaper.

 Förbättrad löslighet och formuleringsegenskaper

L-argininsaltet av Etrasimod utformades för att förbättra vattenlösligheten och formuleringsegenskaperna hos den aktiva farmaceutiska ingrediensen. Denna förbättrade löslighet stöder utvecklingen av orala formuleringar med förbättrad biotillgänglighet och doskonsistens.

 Definerad stabilitetsprofil för forskning och utveckling

Etrasimod arginin erbjuder en välkarakteriserad stabilitetsprofil: pulver är stabilt i 3 år vid–20°C och 2 år vid 4°C, med lösningsstabilitet på 6 månader vid–80°C och 1 månad kl–20°C . Denna definierade stabilitet stöder långsiktiga forskningsprogram och metodvalideringsstudier.

 Samma potenta farmakologi som den fria basen

Argininsaltformen behåller den fria basens fulla farmakologiska aktivitet—potent och selektiv funktionell antagonism av S1P₁, S1P₄och S1P₅ receptorer—utan att kompromissa med dess aktivitet eller selektivitetsprofil.

 Mångsidiga referensstandardapplikationer

Etrasimod arginin fungerar både som en referensstandard för analytisk metodutveckling och ett forskningsverktyg för karakterisering av saltform. Dess applikationsspektrum inkluderar QC-testning, metodvalidering, formuleringsutveckling och stabilitetsstudier.

FAQ

F1: Vad är skillnaden mellan Etrasimod och Etrasimod arginin?

S: Etrasimod (CAS 1206123-37-6) är den fria basformen av föreningen, medan Etrasimod arginin (CAS 1206123-97-8) är L-argininsaltformen i ett stökiometriskt förhållande på 1:1. Argininsaltet utvecklades för att förbättra vattenlösligheten och formuleringsegenskaperna hos den aktiva farmaceutiska ingrediensen, och det är den kliniskt godkända formen som marknadsförs under varumärket Velsipity.

Q2: Vad är lösligheten för Etrasimod arginin?

S: Etrasimod arginin är lösligt i DMSO. Det kan också lösas i andra organiska lösningsmedel; forskare rekommenderas att utföra löslighetstester i sina specifika analysmedia.

Förvaringsvillkor

Förvara Etrasimod argininpulver i en tättsluten behållare vid–20°C för långtidsförvaring (upp till 3 år) eller vid 4°C i upp till 2 år. För lösningar, alikvotera och lagra på–80°C i upp till 6 månader eller kl–20°C i upp till 1 månad. Skydda från ljus och fukt och förvara i ett rent, torrt, välventilerat utrymme borta från starka oxidationsmedel.

Hållbarhet: 3 år vid förvaring som pulver kl–20°C; 2 år när det lagras som pulver vid 4°C; 6 months when stored in solution at–80°C; 1 month when stored in solution at–20°C .

Hanteringsföreskrifter: Använd endast i dragskåp. Bär kemikaliebeständiga handskar, skyddsglasögon och en labbrock. Undvik att generera damm eller aerosoler. Ät, drick eller rök inte i arbetsområden. Efter hantering, tvätta händerna noggrant. Se säkerhetsdatabladet (SDS) för fullständig säkerhetsinformation.

Kontakta oss

När ditt läkemedelsutvecklingsprogram kräver saltformsintegritet och kompromisslös kvalitet, levererar Cosperpharm. Vi inbjuder dig att kontakta oss för att diskutera hur vi kan stödja ditt arbete med Etrasimod arginin—det kliniskt validerade saltet av denna viktiga S1P-receptormodulator.