Etrasimod

Etrasimod är en central farmaceutisk aktiv ingrediens och forskningsförening inom immunologi och inflammatorisk tarmsjukdom, som fungerar som en mycket selektiv S1P-receptormodulator. Som den första högselektiva orala S1P-receptorinriktade behandlingen för ulcerös kolit, erbjuder Etrasimod en ny verkningsmekanism genom att partiellt och reversibelt blockera lymfocytutgående från lymfoida vävnader, och därigenom minska migrationen av inflammatoriska lymfocyter till tarmen. Detta riktade tillvägagångssätt innebär att Etrasimod kan ge effektiv immunmodulering samtidigt som risken för bradykardi och lungfunktionsnedsättning i samband med S1P minimeras₂ och S1P₃ receptor engagemang. I prekliniska studier minskar Etrasimod (1 mg/kg, i.v.) perifera lymfocyter i mus-, råtta-, hund- och apamodeller med IC50-värden på 101, 51, 58 respektive 98 nM. Etrasimod har också visat effekt för att fördröja eller förhindra uppkomsten och svårighetsgraden av murin experimentell autoimmun encefalomyelit (EAE) vid doser på 0,3, 1 eller 3 mg/kg, och har visat aktivitet i råttmodeller av kollageninducerad artrit. Substansens gynnsamma farmakokinetiska profil och orala biotillgänglighet gör Etrasimod till ett ovärderligt verktyg för både mekanistiska studier av S1P-signalering och som referensstandard för analytisk metodutveckling.

Produktparametrar

S1P-receptormodulatorer

Etrasimod (tidigare känd under kodnamnet APD-334) är en oral selektiv sfingosin-1-fosfat (S1P) receptormodulator upptäckt av Arena Pharmaceuticals och utvecklad av Pfizer; i oktober 2023 fick det FDA-godkännande i USA för behandling av måttlig till svår aktiv ulcerös kolit hos vuxna.

PharmakologiskaAaktion

Etrasimod är en ny oral, selektiv 1-fosforylerad sfingosin (S1P) receptormodulator som delvis reversibelt blockerar lymfocytutträde, minskar antalet lymfocyter i perifert blod och därigenom minskar lymfocytmigrationen till tarmen och utövar dess terapeutiska effekter. Jämfört med andra S1P-modulatorer (såsom cinemizumab) undviker etrasimod bindning till S1P₂/S1P₃-receptorer, vilket minskar risken för biverkningar som bradykardi och lungfunktionsnedsättning. Som det första mycket selektiva S1P-receptorinriktade läkemedlet för ulcerös kolit, förbättrar dess orala administreringsväg avsevärt patientens följsamhet, vilket representerar ett stort framsteg i behandlingen av immunmedierade inflammatoriska sjukdomar.

Syntetisk väg

Kontakta oss

Att förstå komplexiteten i S1P-receptorfarmakologi kräver verktyg som du kan lita på – och Cosperpharm är här för att tillhandahålla dem. Ta kontakt för att lära dig hur vi kan stödja din forskning med Etrasimod som uppfyller de högsta standarderna för renhet och spårbarhet.