Fmoc-Ser(tBu)-OH (N-a-fluorenylmetyloxikarbonyl-O-tert-butyl-L-serin) är ett standard Fmoc-skyddat aminosyrabyggblock med en tert-butyleterskyddande grupp på serinhydroxylsidokedjan. Fmoc-gruppen, som skyddar α-aminofunktionen, avlägsnas selektivt under milda basiska förhållanden (20% piperidin i DMF), medan den syralabila tert-butyl (tBu)-gruppen förblir intakt under hela kedjesammansättningsprocessen och spjälkas endast under det sista TFA-medierade globala avskyddningssteget. Denna ortogonala skyddsgruppsstrategi – baslabila Fmoc för α-aminen och syralabila tBu för sidokedjan – är hörnstenen i standard Fmoc/tBu fastfas peptidsyntes (Fmoc SPPS) och används i praktiskt taget alla automatiserade peptidsynteser världen över.
Fmoc-Ser(tBu)-OH är en Fmoc-skyddad aminosyra med hög renhet, designad för inkorporering av serinrester i peptider sammansatta via Fmoc/tBu SPPS-metoder. Fmoc-Ser(tBu)-OH har den syralabila tert-butyletergruppen på serinhydroxylen, som ger fullständigt skydd mot oönskade sidoreaktioner under kedjemontering samtidigt som den avlägsnas rent i det sista TFA-klyvningssteget. Fmoc-Ser(tBu)-OH levereras med mycket låga nivåer av dipeptid, fria aminosyror och ättiksyraföroreningar, vilket säkerställer högtrogen peptidsyntes utan för tidig kedjeavslutning. Fmoc-Ser(tBu)-OH är en standardbyggsten som accepteras av alla automatiserade peptidsyntes och används rutinmässigt i både forsknings- och processskala peptidtillverkning.
Produktparametrar
Parameter
Specifikation
Produktnamn
Fmoc-Ser(tBu)-OH
CAS-nummer
71989-33-8
Molekylformel
C22H25NO5
Molekylvikt
383,44 g/mol
Utseende
Vitt till nästan vitt pulver
Smältpunkt
125,0–135,5°C
Kokpunkt
510,36 ℃
Löslighet
Klar lösning (10% i DMF);
löslig i DMF, CHCl3, DCM, EtOAc, DMSO, aceton
Densitet
1.2369
pKa
3,44±0,10
Lagringsskick
2–8 °C
Syntetisk beredning
Syntesen av Fmoc-Ser(tBu)-OH uppnås genom en flerstegsprocess. En vanlig väg involverar förestring av L-serin, följt av införande av tert-butylskyddsgruppen på hydroxylsidokedjan, förtvålning av estern och slutligen bindning av Fmoc-gruppen till a-aminogruppen med användning av Fmoc-OSu eller Fmoc-Cl. Publicerade synteser beskrivs i litteraturen. Kommersiell produktion använder optimerade processer för att uppnå ≥98 % HPLC-renhet med mycket låga nivåer av processrelaterade föroreningar.
Förvaringsvillkor
Förvara Fmoc-Ser(tBu)-OH i en tättsluten behållare vid 2–8 °C. Blandningen är stabil i rumstemperatur (15–30 °C) för korttidsförvaring, men kylning rekommenderas för långtidsstabilitet. Håll behållaren torr och skyddad från ljus.
Hållbarhet: 2–3 år vid förvaring vid 2–8 °C.
Hanteringsföreskrifter: Använd i dragskåp. Bär kemikaliebeständiga handskar, skyddsglasögon och en labbrock. Undvik att generera damm. Efter hantering, tvätta händerna noggrant.
Applikationsscenarier
1. Fmoc/tBu SPPS Standard Building Block
Fmoc-Ser(tBu)-OH är standardbyggstenen för att införliva serinrester i peptider sammansatta via Fmoc SPPS, kompatibel med alla automatiserade peptidsyntes och plattformar för manuell syntes
2. Terapeutisk peptidtillverkning
Används vid tillverkning i kommersiell skala av peptidläkemedel som kräver serinrester med fullständigt sidokedjeskydd, inklusive GLP-1-analoger, peptidantibiotika och peptidhormoner
3. Fosfopeptidsyntes
Serinrester tjänar som prekursorer för fosfoserininkorporering; Fmoc-Ser(tBu)-OH är utgångspunkten för framställning av Fmoc-Ser(PO(OBzl)OH)-OH och andra fosfoserinderivat
4. Glykopeptidsyntes
Den fria hydroxylen som erhålls efter tBu-avlägsnande kan glykosyleras; Fmoc-Ser(tBu)-OH används för att framställa glykosylerade serinderivat för glykopeptidsyntes
5. Utveckling av peptidbibliotek
Anställd i syntesen av peptidbibliotek för läkemedelsupptäckt och SAR-studier, där serinrester krävs vid definierade positioner
Enzymatiska peptidmodifieringar Efter peptidsammansättning och global avskyddning kan den fria serinhydroxylen modifieras av enzymer såsom kinaser (fosforylering) eller glykosyltransferaser
6. Processutveckling & uppskalning
Peptidprocesskemister använder Fmoc-Ser(tBu)-OH för reaktionsoptimering (kopplingsförhållanden, avskyddningsprotokoll), kartläggning av föroreningar och utveckling av skalbara tillverkningsvägar
7. Referensstandard för kvalitetskontroll
Fungerar som en referensstandard vid utveckling av HPLC-metoder för Fmoc-skyddade aminosyror som används vid QC-testning av peptidtillverkning
Kontakta oss
Är du redo att beställa Fmoc-Ser(tBu)-OH för ditt peptidsyntesprojekt? Kontakta Cosperpharm för prissättning, dokumentation och teknisk support.
Vi använder cookies för att ge dig en bättre webbupplevelse, analysera webbplatstrafik och anpassa innehåll. Genom att använda denna sida godkänner du vår användning av cookies. Sekretesspolicy