ForMaMide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(fenylMetoxi)fenyl]-

Formamid, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(fenylmetoxi)fenyl]- är ett registrerat nyckelutgångsmaterial i den industriella syntesen av den långverkande β₂-adrenoceptoragonisten formoterolfumarat och dess singelisomeranalog arformoteroltartrat. (2R)-oxiran-konfigurationen av Formamid, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(fenylmetoxi)fenyl]- överförs direkt till den (R)-konfigurerade bensylalkoholen efter epoxidöppning med en enantiopen amin, vilket låser in den korrekta absoluta stereokemi som krävs för potent bronkodilering. Processkemister inser att formamid, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(fenylmetoxi)fenyl]- är ett stabilt kristallint fast ämne, som lätt kan isoleras och renas genom kristallisation, vilket dramatiskt minskar beroendet av preparativ kiral kromatografi. Cosperpharm levererar Formamid, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(fenylmetoxi)fenyl]- med strikta kirala renhetsspecifikationer, vilket säkerställer att det slutliga API konsekvent uppfyller den >99 % diastereomera överskottsstandarden som krävs av tillsynsmyndigheter.

Produktparametrar

Varför Cosperpharm?

Cosperpharm tillverkar Formamid, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(fenylmetoxi)fenyl]- genom att använda en väg som minimerar epoxidringöppnande biprodukter och formamidhydrolys, två nedbrytningsvägar som äventyrar utbyte och kiral renhet. Vår process kontrollerar den slutliga kristallisationen så att produkten levereras som ett fritt flytande, enkelpolymorft pulver, vilket eliminerar farhågor om polymorfvariabilitet under formuleringen. Varje batch släpps mot en omfattande analytisk panel inklusive kiral HPLC (≥99,5 % e.e.), akiral HPLC (≥99,0 %) och specifik optisk rotation, vilket ger ditt produktionsteam ett startmaterial med entydig stereokemisk identitet. Vi skickar under kylda, argon-täckta förhållanden, och vi kan tillhandahålla fullständig dokumentation – inklusive kvarvarande lösningsmedel, tungmetaller och genotoxisk föroreningsbedömning – formaterad för direkt inkludering i ditt DMF-tillägg eller ASMF.

Produktfördelar

1. Absolut kiral överföring – (2R)-epoxiden öppnar med inversion vid oxirankolet, vilket direkt ställer in (R)-bensylalkoholkonfigurationen som är väsentlig för formoterol- och arformoterolaktivitet.

2. Stabil, kristallin kiral intermediär – Till skillnad från många epoxidmellanprodukter som är oljor eller kräver frysförvaring, är denna förening ett kristallint fast ämne som är stabilt vid 2–8°C.

3. Ortogonal skyddsgruppsstrategi – Formamiden (latent anilin) ​​och bensyletern (latent fenol) kan avskyddas sekventiellt under mild hydrogenolys eller sura förhållanden.

4. Hög renhet = färre reningar – ≥99,0 % achiral renhet och ≥99,5 % e.e. minska behovet av nedströms omkristallisering av det slutliga API:et.

5. Tillgänglighet i kommersiell skala – Cosperpharm kan leverera från 100-g kvalifikationsprover till multi-kilogram produktionsbatcher under samma validerade process.

Förvaringsvillkor

Förvara Formamid, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(fenylmetoxi)fenyl]- vid 2–8°C i en tätt försluten, ljusbeständig behållare under en inert gas som argon eller kväve. Skydda från fukt och alla värmekällor eller sura ångor. Förvara inte nära reaktiva nukleofiler. Om behållaren har öppnats, byt ut inertgasfilten och applicera Parafilm. Under dessa förhållanden bekräftas hållbarheten till 24 månader.

Kontakta oss

När din nästa formoterol- eller arformoterolkampanj kräver en kiral epoxidbyggsten uppbackad av fullständig regulatorisk dokumentation, kontakta Cosperpharms API-intermediärteam – vi kan ordna ett tekniskt samtal med våra processkemister för att granska din föreslagna rutt och tillhandahålla ett leveransschema anpassat till din ANDA-inlämningstidslinje.