Minoxidil

Minoxidil är ett antihypertensivt kärlvidgande läkemedel och en hårväxtfrämjare som används för behandling av androgen alopeci (håravfall hos män och kvinnor). Som en potent direktverkande perifer vasodilator minskar Minoxidil det perifera motståndet och producerar ett blodtrycksfall. Minoxidil metaboliseras genom sulfatering till den aktiva föreningen, minoxidilsulfat, som fungerar som en öppnare av vaskulär glatt muskulatur ATP-beroende K⁺ (KATP) kanaler. Minoxidil finns tillgängligt receptfritt för topisk applicering vid behandling av håravfall, och används också som ett antihypertensivt medel för refraktär, primär eller renal hypertoni. I kvalitetskontrollsammanhang tillhandahålls Minoxidil som en referensstandard med hög renhet för analysmetodutveckling och kvalitetskontrolltillämpningar. Minoxidil är ett vitt kristallint fast ämne med en smältpunkt på 272–274 °C (dec.), och lagras vid 2–8 °C eller vid rumstemperatur på en sval, mörk plats under inert gas.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Minoxidil
CAS-nummer	38304-91-5
Molekylformel	C9H15N5O
Molekylvikt	209,25 g/mol
Fysisk form	Fast
Utseende	Vitt till nästan vitt pulver till kristall
Smältpunkt	272–274°C (sönderdelning)
Kokpunkt	348,61°C (grov uppskattning)
Densitet	1,1651 (grov uppskattning)
pKa	4,61 (vid 25°C)
Lagringsskick	2–8°C

PharmakologiskaAaktion

---

Minoxidil vidgar små artärer direkt och utövar därigenom blodtryckssänkande effekter, även om den exakta mekanismen förblir oklar. Detta medel vidgar inte små vener. Minskning av perifert vaskulärt motstånd leder till en reflexmässig ökning av hjärtfrekvens och hjärtminutvolym. Efter blodtryckssänkning ökar reninaktiviteten, vilket resulterar i vatten- och natriumretention. Minoxidil stör inte den vasomotoriska reflexen, vilket förhindrar ortostatisk hypotoni. Det är ett vanligt använt och effektivt läkemedel för behandling av alopeci; dess farmakologiska mekanismer och målceller förblir dock dåligt förstådda.

 

Bieffekt

---

Vanliga biverkningar inkluderar lokala hudirritationsreaktioner såsom torrhet, avskalning, klåda, erytem och hypertrikos. Dessa förekommer främst i ansikte, hals, övre extremiteter och nedre extremiteter. Andra biverkningar kan inkludera takykardi och allergiska reaktioner, även om de senare uppträder i mindre än 5 % av fallen och försvinner vid avbrytande av behandlingen; sålunda finns det inget behov av överdriven oro.

 

Syntetisk väg

---

4-Klor-2,6-diaminopyrimidin erhölls genom cyklisering och klorering av metylcyanoacetat (se 08910), följt av en oxidativ reaktion med bensoesyra för att ge 6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxi-2-imino-4-klorpyrimidin (C4H5CIN4O), som slutligen bildade hydropyridin (C4H5CIN4O) minakalcidin.

 

Kontakta oss

---

Är du redo att köpa Minoxidil för dina antihypertensiva API-tillverkning, utveckling av hårväxtprodukter eller analytiska referensstandardbehov? Cosperpharm är din betrodda partner.