Arbidolhydroklorid

Arbidol hydroklorid är en pivotal antiviral API och referensstandard som används flitigt vid behandling av influensa A- och B-virusinfektioner. Som en hämmare av viral membranfusion förhindrar Arbidol Hydrochloride viralt inträde i värdceller och blockerar därigenom det initiala infektionssteget. Utöver sin direkta antivirala aktivitet, modulerar Arbidol Hydrochloride också immunsvar genom interferoninduktion och makrofagaktivering, vilket ger en dubbel verkningsmekanism. I kvalitetskontroll och läkemedelsutvecklingssammanhang är referensstandarder för Arbidol Hydrochloride väsentliga för utveckling av analysmetoder, metodvalidering, kvalitetskontrolltestning och regulatoriska inlämningar. Med sin etablerade effekt och gynnsamma säkerhetsprofil förblir Arbidol Hydrochloride ett viktigt terapeutiskt alternativ för influensahantering.

Produktparametrar

Verkningsmekanism

Arbidolhydroklorid kan förhindra att höljet av influensavirus kommer i kontakt med, fäster vid och smälter samman med värdcellers cellmembran. Å andra sidan kan det också inducera värdceller att producera interferon och stimulera det humorala svaret och fagocytosen hos makrofager.

Toxikologiska effekter

Arbidolhydroklorid har låg toxicitet. Enligt utländska litteraturrapporter tolererades råttor och marsvin väl efter en oral engångsdos på 2000 mg/kg, med LD50 > 3000 mg/kg. Den orala LD50 hos möss är 340 mg/kg. Kronisk toxicitetstest: Inga patologiska förändringar observerades hos råttor som fick 100-125 mg/kg och hundar som gavs 25 mg/kg oralt under 6 månader, och långtidsadministrering är också säker för kaniner och marsvin. Både in vivo och in vitro-experiment visar att det inte har någon mutagen effekt. Reproduktionstoxicitetsstudier på råttor visar att denna produkt inte har någon teratogen effekt. Med LD50 > 4 g/kg kommer administrering i rekommenderad dos inte att orsaka några negativa effekter på människokroppen.

Syntetisk väg

Placera reaktionskolven i ett isvattenbad och tillsätt 19,4 g (0,2 mol) sulfaminsyra, 40,5 mg (0,3 mol) 30% dimetylaminvattenlösning och 22,5 g (0,3 mol) 37% vattenlösning av formaldehyd i följd. Efter långsam tillsats av vatten droppvis, tillsätt 1000 ml vatten och tillsätt etyl-6-brom-5-hydroxi-1-metyl-2-(fenyltiometyl)indol-3-karboxylat (84,0 g, 0,2 mol) i omgångar. Reaktionsblandningen omröres vid 30°C och hålls vid 40°C under 3 timmar. Efter att reaktionen är avslutad, häll blandningen i en lämplig mängd isvatten, justera pH till över 13 med 20% natriumhydroxidlösning, kyl i ett isbad, samla upp det fasta ämnet genom filtrering och tvätta med destillerat vatten tills det är neutralt. Omkristallisera med ett blandat lösningsmedel av petroleumeter etylacetat för att erhålla den rena produkten. Lös ovanstående rena produkt i aceton, kontrollera reaktionstemperaturen till 60°C, tillsätt långsamt koncentrerad saltsyra droppvis till pH 1,0, och den droppvisa tillsatsprocessen varar i 30 minuter. Efter att den droppvisa tillsatsen är klar, fortsätt reaktionen i 2-3 timmar, kyl sedan och låt stå. Tillsätt den erhållna vita produkten till 800 ml 95 % etanol, rör om med vatten (350 ml) vid 25-30°C i 1-2 timmar, filtrera efter att ha fått stå och torka för att erhålla 91,3 g vit produkt (1), som är ett benvitt fast ämne av arbidolhydrokloridmonohydrat, med ett utbyte av 85 %. Bekräftat av kärnmagnetisk resonans (NMR)-analys, är strukturen hos den syntetiserade produkten överensstämmande med målproduktens struktur, och renheten som detekteras med högpresterande vätskekromatografi (HPLC) är 99,7 %.

Kontakta oss

Att säkra Arbidol Hydrochloride för ditt antivirala terapeutiska program eller utveckling av analysmetoder bör vara okomplicerat. Cosperpharm levererar kvalitet, dokumentation och tillförlitlighet. Hör av dig idag för att diskutera dina krav.