Azitromycin

Azitromycin är ett bredspektrumantibiotikum som verkar genom att binda till den 50S ribosomala subenheten av känsliga bakterier och därigenom hämma proteinsyntesen. Som medlem i azalidklassen uppvisar Azitromycin ett utökat antimikrobiellt spektrum och förbättrad aktivitet mot vissa gramnegativa organismer jämfört med erytromycin, samtidigt som det visar utmärkt aktivitet mot luftvägspatogener, hud- och mjukdelsinfektioner och genital klamydia. Till skillnad från erytromycin är Azitromycin syrastabilt och kan administreras oralt utan enterisk beläggning, och det absorberas snabbt, vilket uppnår höga intracellulära koncentrationer och omfattande vävnadsfördelning. Azitromycins kliniska framgång vid behandling av samhällsförvärvad lunginflammation, sexuellt överförbara sjukdomar, akut otitis media och akuta exacerbationer av KOL är ett direkt resultat av dessa unika strukturella och farmakologiska egenskaper. För forsknings- och läkemedelsutvecklingsändamål fungerar Azithromycin som en kritisk referensstandard och aktiv farmaceutisk ingrediens, med rigorösa kvalitetsspecifikationer definierade av farmakopéer som USP.

Produktparametrar

Pharmakokinetik

Efter oral administrering absorberas läkemedlet snabbt, med en biotillgänglighet på 37%. Efter en oral engångsdos på 0,5 g är tiden för att nå maximal koncentration (Tmax) 2,5–2,6 timmar, och maximal plasmakoncentration (Cmax) varierar från 0,4 till 0,45 mg/L. Detta läkemedel är brett distribuerat i kroppen; dess vävnadskoncentrationer kan vara 10–100 gånger högre än dess motsvarande plasmakoncentration. Höga koncentrationer observeras i makrofager och fibroblaster; de förra underlättar transporten av azitromycin till inflammatoriska platser. Enligt Chemicalbook är eliminationshalveringstiden för detta läkemedel efter en engångsdos 35–48 timmar. Mer än 50 % av den administrerade dosen utsöndras oförändrad via gallvägarna, medan cirka 4,5 % utsöndras oförändrad via urinen inom 72 timmar efter administrering. Serumproteinbindningshastigheten för detta läkemedel minskar när plasmakoncentrationen ökar: vid en plasmakoncentration på 0,02 μg/mL är serumproteinbindningshastigheten 15 %; vid en plasmakoncentration på 2 μg/ml är bindningshastigheten för serumprotein 7 %.

Ansökan

Makrolidantibiotika innehåller en 15-ledad kväveinnehållande heterocykel; deras antibakteriella mekanism liknar den för erytromycin, men de uppvisar ett bredare antibakteriellt spektrum. Dessa medel uppvisar starkare antibakteriell aktivitet mot grampositiva bakterier såväl som mot gramnegativa bakterier såsom Haemophilus influenzae, Salmonella, Escherichia coli och Shigella. De är syrastabila och tolereras väl. Makrolider visar utmärkt terapeutisk effekt vid behandling av luftvägsinfektioner, hud- och mjukdelsinfektioner och sexuellt överförbara infektioner orsakade av känsliga bakteriestammar.

Syntetisk väg

Utgående från erytromycin A som råmaterial, efter oximering, genomgår föreningen Beckmann-omlagring i närvaro av saltsyra; följt av dehydrering, reduktion och metylering för att ge azitromycin.

Kontakta oss

Att köpa Azithromycin för din forskning, utveckling av analytiska metoder eller farmaceutiska formuleringsprojekt bör vara okomplicerat. Cosperpharm levererar högkvalitativa antibiotika med den dokumentation, tekniska support och leveranssäkerhet som forskare och läkemedelspersonal är beroende av. Kontakta vårt team idag – vi är redo att stödja ditt nästa vetenskapliga genombrott.

/upload/8820/file/20260817/azithromycin-coa-compressed-527115.pdf