Baricitinib

Baricitinib är en selektiv och reversibel Janus kinas 1 (JAK1) och 2 (JAK2) hämmare. Janus kinaser tillhör tyrosinproteinkinasfamiljen och spelar en viktig roll i den proinflammatoriska signaleringen som ofta överaktiveras vid autoimmuna sjukdomar som reumatoid artrit. Baricitinib har nanomolär styrka mot JAK1 (IC₅₀= 5,9 nM) och JAK2 (IC₅₀= 5,7 nM), och hämmar även Tyk2 (IC₅₀= 53 nM). Baricitinib modulerar immunsignalering genom att undertrycka cytokinfrisättning. Medan Baricitinib främst används i autoimmuna sjukdomar och covid-19-relaterad cytokinstormhantering, ökar intresset för forskning om neuroinflammation. Baricitinib framstår som ett klassvitt till benvitt kristallint pulver, luktfritt och smaklöst.

 

 Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Baricitinib
CAS-nummer	1187594-09-7
Molekylformel	C16H17N7O2S
Molekylvikt	371,42 g/mol
Utseende	Vitt fast material
Smältpunkt	212-215℃
Lagringsskick	-20℃
Densitet	1.56

 

MekanismOf Aaktion

---

Baricitinib (olumiant) är en selektiv JAK2- och JAK1-hämmare med begränsad effekt mot Janus kinas, Jak3 eller TYK2. Dessa kinaser och deras associerade signaltransduktion och transkriptionella aktivatorvägar (JAK-STAT) utgör de primära intracellulära mekanismerna som styr amplituden och varaktigheten av cytokinsignalering via typ I- och typ II-cytokinreceptorer. Dessa receptorer saknar inre enzymatisk aktivitetsmedierad signaltransduktion; Janus-kinassignalering och transkriptionell aktivering sker genom JAK-enzymfosforylering, vilket leder till STAT-aktivering. Flera inflammatoriska cytokiner, inklusive IL-6 och granulocyt-makrofag kolonistimulerande faktor (GM-CSF), är involverade i patogenesen av reumatoid artrit (RA). Interferonsignalering fungerar också via JAK-STAT-vägen. Följaktligen kan JAK1- och JAK2-hämmare rikta in sig på flera RA-relaterade cytokinvägar, och därigenom minska aktiveringen och proliferationen av viktiga immunceller som är involverade i inflammation. Baricitinib uppvisar ingen effekt på JAK3, vilket sannolikt är associerat med konventionella γ-kedjereceptorer. Vanliga y-kedjeberoende cytokiner inkluderar IL-15 och IL-21, som primärt reglerar lymfocytaktivering, funktion och proliferation.

 

AmotsattReaaktion

---

De vanligaste biverkningarna inkluderar huvudvärk, övre luftvägsinfektioner och nasofaryngit; inga opportunistiska infektioner, tuberkulosinfektioner eller gastrointestinala perforationer observerades.

 

Indikation

1. Baricitinib är indicerat för behandling av måttlig till svår aktiv reumatoid artrit (RA) hos vuxna, särskilt hos patienter som är intoleranta mot ett eller flera antireumatiska medel. Det kan administreras som monoterapi eller i kombination med metotrexat. Effekten av baricitinib vid behandling av psoriasis, diabetisk nefropati, atopisk dermatit, systemisk lupus erythematosus och andra tillstånd är för närvarande under utredning i kliniska fas II-prövningar.

 

2. För användning i vetenskaplig forskning och området för kemiska reagenser

 

Kontakta oss

---

Behöver du Baricitinib för din JAK-hämmarforskning eller autoimmuna sjukdomsstudie? Cosperpharm är redo att leverera— hör av dig idag.