Eletriptanhydrobromid

Eletriptanhydrobromid är en selektiv 5‑HT₁B/1D-receptoragonist indicerad för akut behandling av migrän med eller utan aura. Som medlem i triptanklassen producerar Eletriptan Hydrobromide en dos‑beroende minskning av halspulsåderns blodflöde in vivo och uppvisar potent antimigränaktivitet. Eletriptan Hydrobromide levereras som en off‑vit till ljusbrun fast med en renhet av≥98 % (HPLC). Indolkärnan i Eletriptan Hydrobromide är avgörande för dess höga‑affinitetsbindning till 5‑HT₁B och 5‑HT₁D-receptorer. Eletriptan Hydrobromide är också tillgänglig som referensstandard för analysmetodutveckling, metodvalidering och kvalitetskontrolltillämpningar i ANDA-ansökningar.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Eletriptanhydrobromid
CAS-nummer	177834-92-3
Molekylformel	C22H27BrN2O2S
Molekylvikt	463,43 g/mol
Fysisk form	Fast
Utseende	Benvit till lätt solbränna
Smältpunkt	169–171 °C
Lagringsskick	Torka i rumstemperatur

Bioaktivitet

---

Eletriptan (UK-116044) är en selektiv agonist av 5-hydroxitryptamin 1B- och 1D-receptorerna, med Ki-värden på 0,92 nM respektive 3,14 nM.

 

In VitroSstudie

---

Eletriptan inducerar koncentrationsberoende kontraktion av den mellersta meningealartären, kransartärerna och saphenusvenen. Dess styrka i den mellersta meningealartären är betydligt högre än i kransartärerna (86-faldig) eller venen saphenus (66-faldig). I kliniska prövningar har det observerats att eletriptan (40 mg och 80 mg) och sumatriptan (100 mg) framkallade liknande förutsägbara sammandragningar i den mellersta meningealartären vid sina maximala fria plasmakoncentrationer (Cmax).

 

IVivo studier

---

Hos sövda hundar inducerar Eletriptan (<1000 mg/kg, intravenös injektion) en dosberoende minskning av karotisblodflödet. Eletriptan minskar kransartärens diameter, med ett ED50-värde på 63 mg/kg hos sövda hundar. Hos duralråttor hämmar administrering av Eletriptan (<300 mg/kg, intravenös injektion) före elektrisk stimulering av trigeminusganglion helt dosberoende plasmaproteinläckage. Hos duralråttor undertrycker Eletriptan (100 mg/kg, intravenös injektion) plasmaproteinläckage helt. Hos migränpatienter var svarsfrekvensen för huvudvärk 24 % i placebogruppen, 54 % med Eletriptan (20 mg), 65 % med Eletriptan (40 mg) och 77 % med Eletriptan (80 mg) 2 timmar efter administrering. Eletriptan uppvisar utmärkt tolerabilitet; de dominerande biverkningarna hos migränpatienter är milda till måttliga i intensitet och övergående. Hos katter hämmade det jontoforetiska utflödet av Eletriptan (50 nA) svar i 75 % av cellerna och undertryckte den genomsnittliga cellurladdningsaktiviteten med 42 %.

Kontakta oss

---

Redo att säkra högt‑kvalitet Eletriptan Hydrobromide för din migränläkemedelstillverkning eller analytiska utvecklingsprogram? Cosperpharm är din betrodda partner. Kontakta vårt team idag för prissättning, dokumentation eller teknisk support— vi har åtagit oss att leverera excellens inom farmaceutiska intermediärer och referensstandarder.