Enzalutamid

Enzalutamid är en pivotal farmaceutisk API och analytisk referensstandard vid behandling av prostatacancer, som fungerar som en potent androgenreceptorantagonist med en unik verkningsmekanism. Till skillnad från tidigare antiandrogener, hämmar Enzalutamid AR nukleär translokation och DNA-bindning förutom att det blockerar rekrytering av koaktivatorer. Enzalutamid marknadsförs under varumärket XTANDI® för behandling av kastrationsresistent prostatacancer (CRPC), metastaserad kastrationskänslig prostatacancer (mCSPC) och icke-metastaserande kastrationskänslig prostatacancer (nmCSPC) med biokemiskt återfall med hög risk för metastaser. Enzalutamid uppvisar ett IC50-värde på 36 nM för AR-hämning i LNCaP-prostataceller och inducerar signifikant tumörregression i kastratmöss av hankön som bär LNCaP/AR-xenotransplantat vid en dos av 10 mg/kg. Enzalutamid levereras med detaljerade karakteriseringsdata och fungerar som både API för kommersiell produktion och en referensstandard för analysmetodutveckling och kvalitetskontrolltillämpningar.

Produktparametrar

Ansökan

Enzalutamid kan nu appliceras på nästan alla stadier av prostatacancer. Till exempel, för patienter med avancerad sjukdom före kemoterapi, kan det avsevärt försena tidpunkten när patienter startar kemoterapi. Dessutom, för CRPC och mCRPC efter kemoterapi, kan det avsevärt förbättra patienters totala överlevnadstid och progressionsfria överlevnadstid.

Bioaktivitet

Enzalutamid (MDV3100) är en androgenreceptor (AR) antagonist med en IC50 på 36 nM.

Oriktig effekt

De huvudsakliga biverkningarna av Enzalutamid (XTANDI) är högt blodtryck och trötthet. De vanligaste biverkningarna (≥5 %) är asteni/trötthet, ryggsmärta, diarré, artralgi, värmevallningar, perifert blodödem, muskel- och skelettsmärta, huvudvärk, övre luftvägsinfektion, muskelsvaghet, yrsel, sömnlöshet, nedre luftvägsinfektion, ryggmärgskompression och anxi, syndrome, hematuri hypertoni.

Kontakta oss

Letar du efter Enzalutamid för ditt API-program för prostatacancer, standardbehov för föroreningar eller forskning om androgenreceptorer? Cosperpharm är här för att stödja ditt projekt. Kontakta vårt team idag för en offert, teknisk dokumentation eller för att diskutera dina specifika krav—vi är redo att samarbeta med dig.