Ivacaftor (CAS 873054-44-5) är en aromatisk amid erhållen genom formell kondensation av karboxigruppen av 4-oxo-1,4-dihydrokinolin-3-karboxylsyra med aminogruppen av 5-amino-2,4-di-tert-butylfenol. Kemiskt är Ivacaftor N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxifenyl)-4-oxo-1,4-dihydrokinolin-3-karboxamid, med en kinolinonkärna kopplad via en amidbindning till en di-tert-butyl-substituerad fenol.
Ivacaftor är en pivotal farmaceutisk API och analytisk referensstandard vid behandling av cystisk fibros, som fungerar som en CFTR-potentiator som ökar den öppna sannolikheten för CFTR-kanalen vid cellytan. Som en kinolinonbaserad amid binder Ivacaftor till CFTR-proteinet och förbättrar transporten av kloridjoner i epitelceller, vilket förbättrar slemhinneclearance och minskar de lungkomplikationer som är förknippade med cystisk fibros. Ivacaftor har en molekylvikt på 392,49 g/mol och ser ut som ett vitt till benvitt pulver. Studier i både G551D- och F508del-CFTR-uttryckande celler har visat att Ivacaftor i kombination med forskolin signifikant ökar CFTR-medierad kloridutsöndring. Ivacaftor levereras med detaljerad karakteriseringsdata som överensstämmer med regulatoriska riktlinjer och fungerar som både API för kommersiell Kalydeco®-produktion och en referensstandard för analytisk metodutveckling och kvalitetskontrolltillämpningar.
Produktparametrar
Parameter
Specifikation
Produktnamn
Ivacaftor
CAS-nummer
873054-44-5
Molekylformel
C24H28N2O3
Molekylvikt
392,49 g/mol
Utseende
Vit tillljusbrunpulver
Smältpunkt
212–215 °C
Kokpunkt
550,4 ± 50,0 °C (förutspådd)
Densitet
1.187
Lagringsskick
Kylskåp
MekanismOf Aaktion
Ivacaftor främjar kloridjontransport genom att öka sannolikheten för kanalöppning (eller gating) av FTR-proteinet som finns på epitelcellytan. Den totala nivån av ivacaftor-medierad kloridjontransport beror på mängden CFTR-proteiner som finns på cellytan och i vilken utsträckning specifika mutanta CFTR-proteiner svarar på ivacaftor-förstärkta effekter.
Bioaktivitet
Ivacaftor (VX-770) är en selektiv förstärkare av CFTR som specifikt riktar sig mot G551D-CFTR och F508del-CFTR, med EC50-värden på 100 nM respektive 25 nM i Fisher-råttas sköldkörtelceller.
Skadliga effekter
Biverkningarna av evacatid inkluderar främst huvudvärk, illamående, diarré och utslag, som vanligtvis är milda och övergående. Vissa patienter kan dock uppleva allvarligare biverkningar som onormal leverfunktion eller dyspné.
Kontakta oss
Är du redo att säkra Ivacaftor för din cystisk fibros API-tillverkningskampanj, program för profilering av föroreningar eller CFTR-forskningsprojekt? Cosperpharm är här för att stödja dina behov. Kontakta vårt team idag för en offert, teknisk dokumentation eller för att diskutera dina specifika krav—vi ser fram emot att samarbeta med dig.
Hot Tags: Ivacaftor, Kina, tillverkare, leverantör, fabrik
Vi använder cookies för att ge dig en bättre webbupplevelse, analysera webbplatstrafik och anpassa innehåll. Genom att använda denna sida godkänner du vår användning av cookies.Sekretesspolicy