Lubiprostone (SPI-0211, RU-0211) är ett bicykliskt fettsyraderivat av prostaglandin E1 och klassificeras som en selektiv typ 2 kloridkanal (ClC-2) aktivator. Den molekylära strukturen hos Lubiprostone har ett unikt bicykliskt ringsystem med två fluoratomer och en ketongrupp, vilket gör det möjligt för den att binda specifikt till och aktivera kloridkanalen 2 (CLCN2) som finns i det apikala membranet i det gastrointestinala epitelet.
Lubiprostone är en kliniskt godkänd, småmolekylär kloridkanalaktivator som används för behandling av kronisk idiopatisk förstoppning och opioidinducerad förstoppning. Den terapeutiska mekanismen för Lubiprostone involverar den specifika aktiveringen av ClC-2-kloridkanaler i tarmepitelcellerna. Genom att binda till dessa kanaler ökar Lubiprostone utsöndringen av kloridjoner i tarmens lumen, vilket skapar en osmotisk gradient som drar vatten över tarmväggen. Denna åtgärd ökar vätskeinnehållet i avföringen, förbättrar tarmens rörlighet och underlättar tarmrörelserna. De FDA-godkända indikationerna för Lubiprostone inkluderar kronisk idiopatisk förstoppning och opioidinducerad förstoppning, och det har också undersökts för behandling av irritabel tarm med förstoppning. Lubiprostones unika verkningsmekanism, som en prostaglandin-härledd kloridkanalaktivator, skiljer den från andra laxermedel som främst fungerar som osmotika eller stimulantia.
Produktparametrar
Parameter
Specifikation
Produktnamn
Lubiprostone
CAS-nummer
333963-40-9
Molekylformel
C20H32F2O5
Molekylvikt
390,46 g/mol
Kokpunkt
532,3±50,0 °C (förutspådd)
Densitet
1.175
Lagringsskick
-20°C
PharmakologiskaAaktion
Lubiprostone är en lokaliserad kloridkanalaktivator som selektivt aktiverar typ 2 kloridkanaler (CClC-2) belägna på det apikala luminala membranet av gastrointestinala epitelceller, vilket ökar tarmvätskeutsöndringen och tarmens motilitet, och därigenom främjar avföring och lindrar symtom på kronisk idiopatisk plasmakoncentration utan att förändra symtomen på kronisk idiopatisk plasma. kalium.
Läkemedelsrelaterade effekter
In vitro-tester bekräftar att sannolikheten för interaktion mellan denna produkt och andra läkemedel är mycket låg. In vitro-studier på levermikrosomer visar att karbonylreduktas spelar en roll i biotransformationen av detta läkemedel, och under tiden varken inducerar eller hämmar detta läkemedel cytokrom P450-enzymer, inklusive 3A4, 2D6, 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, etc, 2.
Kvalitetssäkring av produkter
Cosperpharm har etablerat ett omfattande kvalitetssäkringssystem för Lubiprostone som uppfyller de rigorösa förväntningarna på läkemedelsforskning:
Noggrann analytisk karakterisering. Varje batch genomgår analytisk frisättningstestning med flera tekniker: HPLC-renhetsverifiering, utseendeverifiering och identitetsbekräftelse.
Full satsspårbarhet med retentionsprover. Från råvaruanskaffning till syntes och slutförpackning är varje steg fullt dokumenterat och spårbart. Varje batch erhåller ett unikt lotnummer med tillräckligt med retentionsprover i enlighet med Cosperpharms kvalitetsprocedurer.
Dokumentation redo för myndighetsinlämning. Varje försändelse inkluderar ett analyscertifikat (COA) med batchspecifika renhets- och karakteriseringsdata, ett materialsäkerhetsdatablad (SDS) och tulldokumentation för internationell leverans.
Kontakta oss
Är du redo att köpa Lubiprostone för ditt gastrointestinala forsknings- eller läkemedelsutvecklingsprogram? Cosperpharm är din pålitliga partner för högkvalitativa prostaglandinderivat. Kontakta oss idag för att diskutera dina krav.
Vi använder cookies för att ge dig en bättre webbupplevelse, analysera webbplatstrafik och anpassa innehåll. Genom att använda denna sida godkänner du vår användning av cookies. Sekretesspolicy