Nebivololhydroklorid

Nebivololhydroklorid är en tredje generationensβ-adrenerg receptorantagonist (β-blockerare) används för behandling av essentiell hypertoni och kronisk hjärtsvikt. Till skillnad från konventionellaβ-blockerare, kombinerar Nebivolol Hydrochloride unikt mycket selektivaβ4-adrenerga receptorantagonistegenskaper med kväveoxidförmedlade vasodilaterande effekter och gynnsamma effekter på endotelfunktionen. Nebivololhydroklorid är cirka 40 gånger selektivt förβ4kontra-β₂receptorer, och dess vasodilaterande aktivitet tillskrivs en interaktion med L-arginin/NO-vägen. Nebivolol Hydrochloride uppvisar också antioxidantegenskaper och en gynnsam metabol profil. I kvalitetskontrollsammanhang är Nebivolol Hydrochloride associerat med olika farmakopéiska och icke-farmakopeiska föroreningar, inklusive Nebivolol Hydrochloride Förorening C, 4-hydroxi Nebivolol Hydrochloride och N-nitroso Nebivolol Hydrochloride, som fungerar som kritiska referensstandarder för analysmetodutveckling, metodvalidering och ANDA-inlämningar. Sammansättningen levereras som ett vitt till nästan vitt pulver till kristall med en smältpunkt på 223,0 till 228,0 °C, och förvaras vid rumstemperatur på en sval, mörk plats under inert gas på grund av dess hygroskopiska natur.

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Nebivololhydroklorid
CAS-nummer	152520-56-4
CAS-nummer	118457-14-0
Molekylformel	C22H25F2NO4·HCl
Molekylvikt	441,90 g/mol
Fysisk form	Fast
Utseende	Vitt till nästan vitt pulver
Smältpunkt	2200–2220,0°C
Lagringsskick	Rumstemperatur

 

Bioaktivitet

---

I β1-adrenerga receptorbindningsanalyser för kaninlung blockerar Nebivolol HCl (R-65824) selektivt β1-receptorer med ett IC50-värde på 0,8 nM.

 

Ivitro-studie

---

Under beredningen av pleura från kanin uppvisar Nebivolol hög affinitet och anmärkningsvärd selektivitet för bindning till beta1-adrenerga receptorställen (Ki-värde: 0,9 nM; beta2/β1 förhållande: 50). Nebivolol visar selektiv verkan påβ1-adrenerga receptorer; i närvaro av CGP207.12A (300 nM, Kiβ2) eller ICI118.551 (50 nM, Kiβ1), kompetitiva analyser med användning av³H-CGP12.1777 avslöjade en Ki(β2)/Ki(β1) förhållandet 40,7. Nebivolol hämmar cellproliferation i glatta kransmuskelceller (haCSMCs) och endotelceller (haECs), varvid denna effekt är koncentrations- och tidsberoende. Behandling av haCSMC med Nebivolol under 7 dagar reducerade celltillväxten avsevärt, med en IC50 på 6,1μM; det hämmade också proliferation stimulerad av tillväxtfaktorer PDGF-BB, bFGF och TGFβmed IC50-värden på 6,8μM, 6,4μM och 7,7μM, respektive. Behandling av haCSMCs med 10⁻⁵M Nebivolol under 48 timmar inducerade måttlig apoptos (23 %) och minskade andelen celler i S-fasen från 16 % till 5 %.

 

IVivo studier

---

Nebivolol (administrerat via intravenös injektion under de första 10 minuterna följt av oral administrering) behandlade råttor med hjärtinfarkt (MI), vilket minskade myokardial apoptos genom NO-medierad reglering. NebivChemicalbookolol hämmade signifikant tryckfluktuationer i vänster ventrikel (LV) och minskade både totala och lokaliserade apoptotiska myokardceller. Behandling med nebolol hos råttor med hjärtinfarkt reducerade något medelblodtryck (MBP).

 

Kontakta oss

---

Vill du säkra Nebivolol Hydrochloride för din kardiovaskulära API-tillverkning, standardbehov för föroreningar eller processutvecklingsforskning? Cosperpharm är här för att hjälpa till.