Nintedanib esylat

Nintedanib Esylate är den farmaceutiskt föredragna saltformen av nintedanib, en multi-target tyrosinkinashämmare med potent biokemisk aktivitet mot VEGFR (IC₅₀: 13–34 nM), FGFR (IC₅₀: 37–108 nM) och 5PDGFR6 (IC:5) nM (5) . Nintedanib Esylate är den aktiva ingrediensen i OFEV® (nintedanib) för behandling av idiopatisk lungfibros (IPF) och i Vargatef® för icke-småcellig lungcancer i kombination med docetaxel. Nintedanib Esylate hämmar angiogenes och fibrotiska vägar genom att blockera den receptormedierade signaleringen av VEGF, FGF och PDGF, och därigenom minska proliferation, migration och transformation av fibroblaster och endotelceller. Nintedanib Esylate visar utmärkt löslighet i DMSO, vatten och etanol, vilket underlättar både in vitro och in vivo forskningsapplikationer.

Produktparametrar

Produktfördelar

 Trippelkinasinhiberingsprofil

Nintedanib Esylate hämmar samtidigt VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 och PDGFRα/β med IC₅₀-värden i det låga nanomolära området (13–108 nM). Denna multi-target profil är kliniskt validerad för både anti-angiogene och anti-fibrotiska tillämpningar.

 Utmärkt löslighetsprofil

Nintedanib Esylate är fritt lösligt i DMSO och vatten (89 mg/ml) och måttligt lösligt i etanol (4 mg/ml), vilket möjliggör flexibel formulering för både in vitro och in vivo studier.

 Kliniskt godkänd esylatsaltform

Nintedanib Esylate är den aktiva farmaceutiska ingrediensen i OFEV® (idiopatisk lungfibros) och Vargatef® (icke-småcellig lungcancer), med etablerade kliniska säkerhets- och effektprofiler.

Mångsidig forskningsapplikation

Nintedanib Esylate används i stor utsträckning i cancerforskning för att studera angiogeneshämning, i fibrosforskning för att undersöka fibroblastproliferationsvägar och i läkemedelsupptäckt för screening av multi-target kinashämmare.

Förvaringsvillkor

Förvara Nintedanib Esylate vid −20 °C som ett lyofiliserat pulver i en tättsluten behållare. För korttidsförvaring (upp till 3 månader) är 2–8 °C acceptabelt. Skydda mot fukt och ljus. Låt den förseglade behållaren nå rumstemperatur innan den öppnas för att minimera fuktkondensering.

Hållbarhet: Långtidsstabiliteten bibehålls vid förvaring vid -20 °C i förseglade behållare. Stabilitetssammanfattningar finns tillgängliga på begäran.

Hanteringsföreskrifter: Använd i dragskåp. Bär kemikalieresistenta handskar, skyddsglasögon och en labbrock. Endast för forskningsändamål. Inte för mänskligt eller terapeutiskt bruk.

Kvalitetssäkring av produkter

Cosperpharm har etablerat ett omfattande kvalitetssäkringssystem för Nintedanib Esylate som möter de rigorösa förväntningarna på forskning och farmaceutiska tillämpningar:

Noggrann analytisk karakterisering. Varje batch genomgår analytisk frisättningstestning med flera tekniker: HPLC-renhet (≥98%), identitetsbekräftelse med NMR/HPLC/MS och löslighetsverifiering i DMSO och vatten.

Full satsspårbarhet. Från råvaruanskaffning till syntes och slutförpackning är varje steg fullt dokumenterat och spårbart. Varje batch får ett unikt lotnummer med retentionsprover.

Program för stabilitetsövervakning. Cosperpharm genomför pågående stabilitetsstudier för Nintedanib Esylate under rekommenderade förvaringsförhållanden (−20 °C, lyofiliserat pulver). Stabilitetssammanfattningar finns tillgängliga på begäran.

Dokumentation redo för forskning och regulatorisk inlämning. Varje försändelse inkluderar ett analyscertifikat (COA) med batchspecifika renhets- och karakteriseringsdata och ett materialsäkerhetsdatablad (SDS).

Kundinitierade kvalitetsrevisioner. Kvalificerade kunder är välkomna att granska Cosperpharms tillverknings- och kvalitetskontrollanläggningar.

Kontakta oss

För pålitlig Nintedanib Esylate-försörjning som stödjer din forskning om angiogenes, fibros eller onkologi, är vi här för att hjälpa till med kvalitetsprodukter och lyhörd service.