Ozanimod

Ozanimod är en kliniskt godkänd oral sfingosin-1-fosfatreceptormodulator en gång dagligen för behandling av skovvis multipel skleros (MS) och inflammatorisk tarmsjukdom. Som en selektiv S1P₁ modulator, Ozanimod inducerar ihållande internalisering och nedbrytning av S1P₁ receptorer, förhindrar lymfocyter från lymfkörtlar och minskar antalet cirkulerande lymfocyter som är tillgängliga för att mediera autoimmun inflammation. Ozanimod utvecklades av Celgene (nu Bristol-Myers Squibb) och fick FDA-godkännande den 26 mars 2020, följt av godkännande i Kanada i oktober 2020 och EU-kommissionens godkännande för skovvis förlöpande multipel skleros i november 2021. I samband med farmaceutisk kvalitetskontroll fungerar Ozanimod och dess relaterade substanser som väsentliga referensstandarder för utveckling av analysmetoder, föroreningsprofilering och regulatoriska anmälningar. De unika strukturella egenskaperna hos Ozanimod—speciellt den kirala indan-amindelen och 1,2,4-oxadiazollänken—tillhandahålla en stel, konformationellt begränsad ställning som underlättar bindning med hög affinitet till S1P₁, vilket gör denna förening till ett värdefullt verktyg vid upptäckt av immunologiska läkemedel och ett riktmärke för att utveckla nästa generations S1P-receptormodulatorer.

Produktparametrar

Ansökan

Ozanimod är främst indicerat för behandling av multipel skleros, ulcerös kolit och Crohns sjukdom. Bland dessa tillstånd kännetecknas multipel skleros och ulcerös kolit inte bara av ett förlängt sjukdomsförlopp och hög incidens utan också av kravet på långtidsmedicinering. Det är uppenbart att ozanimod har en betydande marknadspotential och lovande framtidsutsikter.

Bioaktivitet

Ozanimod (RPC1063) är en selektiv oral S1P Receptor 1-modulator. Fas 3 klinisk prövning.

IVivoSstudier

Ivitro uppvisar ozanimod hög oral biotillgänglighet och en stor distributionsvolym. I en MOG-inducerad EAE-musmodell hämmade ozanimod (3 mg/kg, p.o.) kliniska symtom. I en TNBS-inducerad råttmodell av inflammatorisk tarmsjukdom undertryckte ozanimod (1,2 mg/kg, p.o.) både klinisk och histologisk sjukdomsprogression. I en naturlig CD4+CD45Rbhi T-cells adoptiv överföringsmodell minskade ozanimod (1,2 mg/kg, p.o.) också signifikant sjukdomens svårighetsgrad, vilket bedömdes genom mätningar av inflammation, körtelförlust, hyperplasi, neutrofilinfiltration och slemhinnetjocklek.

Kontakta oss

Att säkra en pålitlig Ozanimod-leverantörspartner för API-tillverkning, referensstandardkrav eller läkemedelsutvecklingsprogram borde vara enkelt. På Cosperpharm kombinerar vi vetenskaplig excellens, regulatorisk expertis och leveranskedjans tillförlitlighet för att leverera den kvalitet du behöver, precis när du behöver den. Kontakta vår kundtjänst idag för att diskutera dina specifika krav, begära en offert eller boka en teknisk konsultation.