Produkter
Paliperidon
  • PaliperidonPaliperidon

Paliperidon

Model:144598-75-4
Paliperidon (3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-bensisoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]etyl]-9-hydroxi-2-metyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-on), även känd som 9-hydroxirisperidonets aktiva metabolit i den primära aktiva metaboliten av hydroxirisperidon. Strukturellt har Paliperidon ett bensisoxazolringsystem sammansmält med en piperidinring, kopplat via en etyllinker till en tetrahydropyridopyrimidinonkärna som bär en hydroxigrupp i 9-positionen.

Paliperidon är ett atypiskt antipsykotiskt medel som tillhör den kemiska klassen av bensisoxazolderivat. Paliperidon är 9-hydroximetaboliten av risperidon och uppvisar hög affinitet för 5-HT2A-receptorer (Ki = 0,4 nM för klonade humana 5-HT2A-receptorer) och potent dopamin D2-receptorantagonism. Paliperidon är den aktiva farmaceutiska ingrediensen i Invega® tabletter med förlängd frisättning för behandling av schizofreni och schizoaffektiv sjukdom. Paliperidon är också den aktiva delen som frisätts från paliperidonpalmitat (Invega Sustenna®, Invega Trinza®) långtidsverkande injicerbara suspensioner. I kvalitetskontrollsammanhang är Paliperidon officiellt betecknat som Risperidone Impurity C (EP), vilket gör det till en viktig analytisk referensstandard för föroreningsprofilering i produkter som innehåller risperidon.



Produktparametrar



Parameter

Specifikation

Produktnamn

Paliperidon

CAS-nummer

144598-75-4

Molekylformel

C23H27FN4O3

Molekylvikt

426,48 g/mol

Smältpunkt

158–160°C

Kokpunkt

612,3 ± 65,0 °C (förutspådd)

Densitet

1,45 ± 0,1 g/cm³ (förutspådd)

pKa

13,00 ± 0,60

Löslighet

DMSO: löslig 2 mg/ml, klar (uppvärmd)

Utseende

Vitt till bruntpulver

Lagringsskick

2–8°C




Ansökan


Paliperidon är en kemisk substans, den aktiva metaboliten av risperidon, ett atypiskt antipsykotiskt läkemedel. Det är ett vetenskapligt forskningsreagens som ofta används inom molekylärbiologi, farmakologi och andra vetenskapliga forskningsområden. Paliperidon är ett derivat av bensisoxazol, den aktiva metaboliten av risperidon, 9-hydroxirisperidon och en ny typ av antipsykotiska läkemedel. Dess verkningsmekanism är fortfarande inte helt klarlagd, vilket kan vara relaterat till den blockerande effekten på dopamin D2 och 5-hydroxitryptamin 2A (5HT2A). Det har en blockerande effekt på adrenerga α1-, α2- och histamin H1-receptorer och har ingen affinitet för kolin och adrenerga β1- och β2-receptorer. Dess vänster- och högervridande isomerer har liknande farmakologiska effekter in vitro

.

In vitro-studie


Paliperidon ökar signifikant den intracellulära ackumuleringen av Rh123 och DOX på ett koncentrationsberoende sätt. Paliperidon verkar bra på Aβ (25-35) och MPP(+) vid låga koncentrationer (10 och 50 μM), och skyddar endast SH-SY5Y från väteperoxidskador. Paliperidon (100 μM) minskar helt cellförluster som induceras av olika påfrestningar, oberoende av dess dos. Paliperidon har en högre oxidativ stressavlägsnande effekt än andra APD i många aspekter, såsom att producera en stor mängd glutation, lägre HNE och proteinkarbonylprodukter. Paliperidon ökar dopamintoxiciteten vid den högsta dosen och är den enda AP som signifikant ökar cellaktiviteten jämfört med celler behandlade med enbart dopamin (8,1 %).



In vivo studier


Paliperidon återställer extracellulärt glutamat i basalskiktet i den prefrontala cortex hos råttor. Hos råttor förhindrar Paliperidon också ökningen av extracellulärt glutamat som induceras av akut MK-801. Samtidig administrering av Paliperidon och Escitalopram återställer hämningen av avfyrningshastigheten hos NE-neuroner och procentandelen plötsliga neuronala flytningar. Paliperidon minskar bitande och aggressiva beteenden på ett dosberoende sätt vid effektiva doser. Paliperidon leder till en signifikant minskning av aggressiva beteenden.



Kontakta oss


Behöver du Paliperidon som ett API-utgångsmaterial, en Risperidone Impurity C-referensstandard eller en syntetisk prekursor till Paliperidon Palmitate? Cosperpharm förser denna aktiva del med den analytiska rigoritet och utbudsflexibilitet som regulatoriska anmälningar kräver. Vårt dedikerade kundsupportteam erbjuder personlig hjälp – från teknisk rådgivning om lagring och hantering till anpassad dokumentation för din metodvalidering eller ANDA-inlämning.



Vi välkomnar förfrågningar i alla skala: referensstandarder, pilotbatcher eller bulk-API-kvantiteter. Begär en offert, fråga om vårt stabilitetsövervakningsprogram eller schemalägg en anläggningsrevision – vårt team är redo att hjälpa till. Kontakta Cosperpharm via e-post eller via vår hemsida och förvänta dig ett tydligt och detaljerat förslag inom en arbetsdag. Din framgång med Paliperidon börjar med vårt engagemang för kvalitet och service.

Hot Tags: Paliperidon, Kina, tillverkare, leverantör, fabrik
Skicka förfrågan
Kontaktinformation
För frågor om våra produkter eller prislista, vänligen lämna din e-post till oss så hör vi av oss inom 24 timmar.
X
Vi använder cookies för att ge dig en bättre webbupplevelse, analysera webbplatstrafik och anpassa innehåll. Genom att använda denna sida godkänner du vår användning av cookies.Sekretesspolicy