Paliperidon (3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-bensisoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]etyl]-9-hydroxi-2-metyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-on), även känd som 9-hydroxirisperidonets aktiva metabolit i den primära aktiva metaboliten av hydroxirisperidon. Strukturellt har Paliperidon ett bensisoxazolringsystem sammansmält med en piperidinring, kopplat via en etyllinker till en tetrahydropyridopyrimidinonkärna som bär en hydroxigrupp i 9-positionen.
Paliperidon är ett atypiskt antipsykotiskt medel som tillhör den kemiska klassen av bensisoxazolderivat. Paliperidon är 9-hydroximetaboliten av risperidon och uppvisar hög affinitet för 5-HT2A-receptorer (Ki = 0,4 nM för klonade humana 5-HT2A-receptorer) och potent dopamin D2-receptorantagonism. Paliperidon är den aktiva farmaceutiska ingrediensen i Invega® tabletter med förlängd frisättning för behandling av schizofreni och schizoaffektiv sjukdom. Paliperidon är också den aktiva delen som frisätts från paliperidonpalmitat (Invega Sustenna®, Invega Trinza®) långtidsverkande injicerbara suspensioner. I kvalitetskontrollsammanhang är Paliperidon officiellt betecknat som Risperidone Impurity C (EP), vilket gör det till en viktig analytisk referensstandard för föroreningsprofilering i produkter som innehåller risperidon.
Produktparametrar
Parameter
Specifikation
Produktnamn
Paliperidon
CAS-nummer
144598-75-4
Molekylformel
C23H27FN4O3
Molekylvikt
426,48 g/mol
Smältpunkt
158–160°C
Kokpunkt
612,3 ± 65,0 °C (förutspådd)
Densitet
1,45 ± 0,1 g/cm³ (förutspådd)
pKa
13,00 ± 0,60
Löslighet
DMSO: löslig 2 mg/ml, klar (uppvärmd)
Utseende
Vitt till bruntpulver
Lagringsskick
2–8°C
Ansökan
Paliperidon är en kemisk substans, den aktiva metaboliten av risperidon, ett atypiskt antipsykotiskt läkemedel. Det är ett vetenskapligt forskningsreagens som ofta används inom molekylärbiologi, farmakologi och andra vetenskapliga forskningsområden. Paliperidon är ett derivat av bensisoxazol, den aktiva metaboliten av risperidon, 9-hydroxirisperidon och en ny typ av antipsykotiska läkemedel. Dess verkningsmekanism är fortfarande inte helt klarlagd, vilket kan vara relaterat till den blockerande effekten på dopamin D2 och 5-hydroxitryptamin 2A (5HT2A). Det har en blockerande effekt på adrenerga α1-, α2- och histamin H1-receptorer och har ingen affinitet för kolin och adrenerga β1- och β2-receptorer. Dess vänster- och högervridande isomerer har liknande farmakologiska effekter in vitro
.
In vitro-studie
Paliperidon ökar signifikant den intracellulära ackumuleringen av Rh123 och DOX på ett koncentrationsberoende sätt. Paliperidon verkar bra på Aβ (25-35) och MPP(+) vid låga koncentrationer (10 och 50 μM), och skyddar endast SH-SY5Y från väteperoxidskador. Paliperidon (100 μM) minskar helt cellförluster som induceras av olika påfrestningar, oberoende av dess dos. Paliperidon har en högre oxidativ stressavlägsnande effekt än andra APD i många aspekter, såsom att producera en stor mängd glutation, lägre HNE och proteinkarbonylprodukter. Paliperidon ökar dopamintoxiciteten vid den högsta dosen och är den enda AP som signifikant ökar cellaktiviteten jämfört med celler behandlade med enbart dopamin (8,1 %).
In vivo studier
Paliperidon återställer extracellulärt glutamat i basalskiktet i den prefrontala cortex hos råttor. Hos råttor förhindrar Paliperidon också ökningen av extracellulärt glutamat som induceras av akut MK-801. Samtidig administrering av Paliperidon och Escitalopram återställer hämningen av avfyrningshastigheten hos NE-neuroner och procentandelen plötsliga neuronala flytningar. Paliperidon minskar bitande och aggressiva beteenden på ett dosberoende sätt vid effektiva doser. Paliperidon leder till en signifikant minskning av aggressiva beteenden.
Kontakta oss
Behöver du Paliperidon som ett API-utgångsmaterial, en Risperidone Impurity C-referensstandard eller en syntetisk prekursor till Paliperidon Palmitate? Cosperpharm förser denna aktiva del med den analytiska rigoritet och utbudsflexibilitet som regulatoriska anmälningar kräver. Vårt dedikerade kundsupportteam erbjuder personlig hjälp – från teknisk rådgivning om lagring och hantering till anpassad dokumentation för din metodvalidering eller ANDA-inlämning.
Vi välkomnar förfrågningar i alla skala: referensstandarder, pilotbatcher eller bulk-API-kvantiteter. Begär en offert, fråga om vårt stabilitetsövervakningsprogram eller schemalägg en anläggningsrevision – vårt team är redo att hjälpa till. Kontakta Cosperpharm via e-post eller via vår hemsida och förvänta dig ett tydligt och detaljerat förslag inom en arbetsdag. Din framgång med Paliperidon börjar med vårt engagemang för kvalitet och service.
Hot Tags: Paliperidon, Kina, tillverkare, leverantör, fabrik
Vi använder cookies för att ge dig en bättre webbupplevelse, analysera webbplatstrafik och anpassa innehåll. Genom att använda denna sida godkänner du vår användning av cookies.Sekretesspolicy