Relebactam

Relebactam är en nyckelfaktorβ‑laktamasinhibitor som återställer effekten av karbapenemantibiotika mot resistenta bakteriella patogener. Som en diazabicyklooktanhämmare uppvisar Relebactam aktivitet mot ett brett spektrum avβ‑laktamaser, inklusive klass A (ESBL och KPC) och klass C (AmpC) enzymer, vilket gör det till en viktig komponent i kombinationsterapi för komplicerade urinvägsinfektioner (cUTI), komplicerade intra‑bukinfektioner (cIAI), sjukhus‑förvärvad bakteriell lunginflammation (HABP) och ventilator‑associerad bakteriell lunginflammation (VABP). När co‑administrerat med imipenem skyddar Relebactam antibiotikumet från enzymatisk nedbrytning och utökar därmed dess antibakteriella spektrum till att omfatta karbapenem‑resistenta Enterobacteriaceae och Pseudomonas aeruginosa. Som en hög‑värde farmaceutisk intermediär och referensstandard, Relebactam är oumbärlig för analysmetodutveckling, föroreningsprofilering och kvalitetskontrolltestning vid tillverkning av imipenem/relebactam kombinationsprodukter. Dessutom fungerar Relebactam som ett kritiskt referensmaterial för ANDA-anmälningar och testning av farmakopéernas överensstämmelse, vilket stöder generikatillverkare att visa bioekvivalens och produktkvalitet. Sammansättningens unika diazabicyklooktanställning gör också Relebactam till en värdefull verktygsförening för att studeraβ‑laktamasinhiberingsmekanismer och för att utveckla nästa‑generationens antibiotikaadjuvans.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Relebactam
CAS-nummer	1174018-99-5
Molekylformel	C12H20N4O6S
Molekylvikt	348.38g/mol
Utseende	Vitt till ljustgulfast
Smältpunkt	>252°C (sönderdelning)
Densitet	1,59 g/cm³
Löslighet	DMSO (något), vatten (något)
Lagringsskick	Hygroskopisk, −20°C frys, under inert atmosfär

Ansökan

---

Relebactam är en romanβ-laktamasinhibitor upptäckt och utvecklad av Merck & Co., uppvisar aktivitet mot ett brett spektrum avβ-laktamaser. Detta läkemedel av cyklisk ureaklass, i kombination med imipenem och ciprofloxacin, har godkänts av U.S. Food and Drug Administration (FDA) för behandling av komplicerade intraabdominala infektioner (cIAI).

 

MekanismOf Aaktion

---

Relebactam utövar sin bakteriedödande aktivitet genom att kovalent binda till serinresten på det aktiva stället för Ambler-typ A, C och D β-laktamaser, och därigenom öka koncentrationen av läkemedelsbindning till penicillinbindande proteiner (PBP). Denna mekanism utgör betydande utmaningar för denna klass av antibiotika vid behandling av infektioner orsakade av multiresistenta gramnegativa patogener.

 

Syntetisk väg

---

 

Kontakta oss

---

Att säkra Relebactam för din tillverkningskampanj för antibiotikakombinationsterapi, program för föroreningsprofilering eller antibakteriell forskning borde vara enkelt. Cosperpharm gör det enkelt.