Avatrombopag maleat

Avatrombopag maleat är en pivotal farmaceutisk intermediär och referensstandard för produktion av den kliniskt godkända trombopoietinreceptoragonisten som marknadsförs som Doptelet®. Avatrombopag Maleate godkändes först av FDA i maj 2018 för behandling av trombocytopeni hos vuxna med kronisk leversjukdom som är planerade att genomgå ett ingrepp. Avatrombopag Maleate är också indicerat för behandling av kronisk immuntrombocytopeni (ITP) och har studerats som en oralt administrerad behandling som avsevärt minskar behovet av blodplättstransfusioner. Föreningens biologiska aktivitet kännetecknas av en EC50 av 3,3 nM för TPO-receptoraktivering. Avatrombopag maleat är ett substrat för cytokrom P450 enzymerna CYP2C9 och CYP3A.

 Produktparametrar

Effektivitet och handling

Avatrombopag maleat är en icke-peptid oral trombopoietinreceptoragonist (TPO-RA). Det interagerar med den transmembrana domänen av den mänskliga TPO-receptorn, initierar en signalkaskad och stimulerar proliferation och differentiering av den megakaryocytiska linjen i benmärgen, och främjar därigenom produktion och frisättning av blodplättar. In vitro-experiment visar att avatrombopag och TPO inte konkurrerar med varandra för att främja trombocytproduktion på Chemicalbook och har en additiv effekt. Avatrombopag Maleate är säkert och tolereras väl. Den orala administreringsmetoden är inte begränsad av livsmedelstyper, vilket avsevärt förbättrar livskvaliteten för patienter med trombocytopeni. Det är förstahandsbehandlingen för patienter med levercancer komplicerad med trombocytopeni, och förstahandsbehandlingen för patienter med levercirros planerad för invasiva ingrepp komplicerade med trombocytopeni. Den har gemensamt rekommenderats av sju stora globala riktlinjer, samt en inhemsk riktlinje och åtta viktiga konsensusuttalanden.

PharmakologiskaAaktion

Avatrombopag är en oralt administrerbar trombopoietinreceptoragonist med små molekyler (TPO) som stimulerar proliferation och differentiering av megakaryocyter i benmärgsfaderceller, vilket ökar blodplättsproduktionen. Avatrombopag konkurrerar inte med TPO om bindning till TPO-receptorn och har en additiv effekt med TPO vid trombocytproduktion.

Kvalitetssäkring av produkter

Cosperpharm har etablerat ett omfattande kvalitetssäkringssystem för Avatrombopag Maleate som uppfyller de rigorösa förväntningarna på både farmaceutisk mellantillverkning och standardtillämpningar för föroreningar:

Noggrann analytisk karakterisering. Varje batch genomgår analytisk frisättningstestning med flera tekniker: HPLC-renhetsverifiering (≥98 % för forskningskvalitet), utseendeverifiering och identitetsbekräftelse. Full kromatografisk spårbarhet och analys av restlösningsmedel tillhandahålls.

Full satsspårbarhet med retentionsprover. Från råvaruanskaffning till syntes, rening, saltbildning och slutförpackning är varje steg fullt dokumenterat och spårbart. Varje batch erhåller ett unikt lotnummer med tillräckligt med retentionsprover i enlighet med Cosperpharms kvalitetsprocedurer.

Program för stabilitetsövervakning. Cosperpharm genomför pågående stabilitetsstudier under rekommenderade lagringsförhållanden: –20°C och 4°C för pulver, med stabilitetssammanfattningar tillgängliga för att stödja kundföreskrifter.

Dokumentation redo för myndighetsinlämning. Varje försändelse inkluderar ett analyscertifikat (COA) med batchspecifika renhets- och karakteriseringsdata, ett materialsäkerhetsdatablad (SDS) och tulldokumentation för internationell leverans. För kunder som förbereder ANDA- eller NDA-ansökningar tillhandahåller Cosperpharm anpassade kvalitetsavtal och ytterligare dokumentation på begäran.

Kontakta oss

Letar du efter Avatrombopag Maleate för din tillverkningskampanj, program för föroreningsprofilering eller medicinsk kemiforskning? Cosperpharm gör det enkelt. Kontakta vårt team idag för att diskutera dina specifikationer eller begära en offert.