Bempedosyra

Bempedosyra fungerar som en central farmaceutisk intermediär och aktiv farmaceutisk ingrediens (API) i den industriella syntesen av lipidsänkande terapier, framför allt för patienter med hyperkolesterolemi som är statinintoleranta eller som kräver ytterligare LDL-C-reduktion utöver statinbehandling. Som den första i klassen ACL-hämmare erbjuder Bempedoic Acid en differentierad verkningsmekanism som kompletterar statinbehandling samtidigt som man undviker de muskelrelaterade biverkningar som vanligtvis förknippas med statiner. I kvalitetskontrollsammanhang levereras Bempedoic Acid med detaljerade karakteriseringsdata som överensstämmer med regulatoriska riktlinjer, vilket gör den lämplig för analysmetodutveckling, metodvalidering (AMV) och kvalitetskontroll (QC) applikationer för förkortade nya läkemedelsansökningar (ANDA). Den unika dikarboxylsyraställningen av Bempedoic Acid fungerar också som en mångsidig byggsten i läkemedelsupptäcktsprogram som utforskar nya metabola och antiinflammatoriska medel.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Bempedosyra
CAS-nummer	738606-46-7
Molekylformel	C19H36O5
Molekylvikt	344,49 g/mol
Utseende	Vitt till benvitt fast material
Smältpunkt	87 – 92°C
Kokpunkt	506,5 ± 35,0°C (förutspått)
Densitet	1,045 ± 0,06 g/cm³ (förutspått)
pKa	4,55 ± 0,45 (förutspått)
Lagringsskick	Kylskåp

 

Icke-statiner lipidsänkande läkemedel

---

Bempedosyra är ett nytt icke-statin lipidsänkande medel som används för behandling av hyperkolesterolemi. Det minskar serumnivåerna av low-density lipoprotein-kolesterol (LDL-C) genom att uppreglera low-density lipoprotein (LDL)-receptorer och förbättra LDL-clearance.

 

Effekter och åtgärder

---

Bempedoinsyra är indicerat för behandling av vuxna patienter med heterozygot familjär hyperkolesterolemi (HeFH) eller bekräftad aterosklerotisk kardiovaskulär sjukdom (ASCVD) som kräver ytterligare sänkning av LDL-C-nivåer men inte kan uppnå målet med den maximalt tolererade dosen av statiner. I kliniska prövningar har det visat signifikant effekt för att sänka LDL-C-nivåer, tillsammans med gynnsamma säkerhets- och tolerabilitetsprofiler.

 

Syntjetisk väg

---

Med användning av 317 kg etylisobutyrat (147) som utgångsmaterial, genomfördes en alkyleringsreaktion med en alkylbromid (148), följt av Finkelstein-reaktionen för att ge alkyljodid 149. Alkyljodid 149 reagerades sedan med 0,5 ekvivalenter av iocyanat-dialkyl-alkalialkyl under iocyanatdialkyl-betingelser. 149, vilket ger mellanprodukten isonitril 150. Istället för att separeras, bearbetades isonitril 150 direkt i Chemicalbook isopropansyra under sura betingelser. Genom att justera pH erhölls keton 151 med utmärkt utbyte baserat på massan av isonitril 150. Keton 151 reducerades med natriumborhydrid och utsattes därefter för förtvålning för att ge en rå aktiv farmaceutisk ingrediens (API). Efter en serie kristallisationssteg renades bempedosyra ytterligare med högt utbyte. Anmärkningsvärt är att denna syntetiska rutt har validerats i skalor som överstiger 300 kg.

 

Kontakta oss

---

Behöver du Bempedoic Acid för din lipidsänkande API-tillverkningskampanj, program för föroreningsprofilering eller utveckling av analytiska metoder? Cosperpharm levererar med den kvalitet, dokumentation och leveranssäkerhet du behöver. Kontakta vårt team idag— vi svarar inom 2 arbetstimmar.