Bepotastin

Bepotastin är ett kliniskt etablerat antihistamin API som används vid behandling av allergiska tillstånd inklusive allergisk rinit, allergisk konjunktivit och urtikaria. Som en selektiv H1-receptorantagonist blockerar Bepotastine verkan av histamin vid perifera H1-receptorer utan signifikant penetration av CNS, och undviker därigenom de lugnande biverkningar som vanligtvis förknippas med första‑generationens antihistaminer. Bepotastin finns tillgängligt i både orala och oftalmiska formuleringar, med den topikala oftalmiska lösningen (Bepreve®) indicerad för behandling av okulär klåda i samband med allergisk konjunktivit. Bepotastin fortsätter att vara ett viktigt terapeutiskt alternativ för patienter som lider av allergiska sjukdomar, och erbjuder en gynnsam säkerhets- och effektprofil.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Bepotastin
CAS-nummer	125602-71-3
Molekylformel	C21H25ClN2O3
Molekylvikt	388,89 g/mol
Smältpunkt	56 – 58 °C
Kokpunkt	546,8 ± 50,0 °C
Densitet	1.26g/cm³
Lagringsskick	−20 °C, under inert atmosfär

 

Bioaktivitet

---

Bepotastin är en icke-sederande, selektiv histamin 1 (H1) receptorantagonist.

 

In VitroSstudie

---

Bepotastin besitter ytterligare anti-allergisk aktivitet inklusive stabilisering av mast cell fungera , hämning av eosinofil infiltration,hämning av IL-5 produktion och hämning av leukotrien B4(LTB4) och LTD4 aktivitet.

 

Vid koncentrationer av 10–100 mikrometer,βpotastin hämmar signifikant antigeninducerad IL-5-produktion i humana perifera mononukleära blodceller (PBMCs), och denna effekt förstärks när PBMCs förinkuberas med Bepotastine.

 

Leukotrien B4 ökade Ca2+-koncentrationen i odlade neutrofiler, och denna koncentration hämmades av beparastinetansulfonat (1–100 μM). Leukotriene B4 förhöjde också Ca2+-koncentrationen i odlade dorsalrotganglieneuroner, som på liknande sätt hämmades av beparastinbesylat (100μM).

 

IVivo studier

---

Bepalastin (10 mg/kg) hämmar repor inducerad av intradermal histamininjektion (100 nmol per ställe), men är ineffektivt mot serotoninstimulering (100 nmol per ställe).

 

Bepalastine (1–10 mg/kg, oral administrering) uppvisar dosberoende hämning av repning inducerad av substans P (100 nmol per plats) och leukotrien B4 (0,03 nmol per plats; Chemicalbook). In vivo undertrycker bepalastin dosberoende accelerationen av histamininducerad vaskulär permeabilitet och i marsvinsstudier hämmar det homolog passiv hudanafylaktisk chock.

 

I musklådamodeller hämmade oral administrering av Bepotastine frekvensen och varaktigheten av repbeteendet.

 

Kontakta oss

---

Letar du efter Bepotastine för din formuleringsutveckling eller ANDA-fil? Kontakta Cosperpharm idag för prissättning, dokumentation och teknisk support.