Boc-Pro-NH2

Boc-Pro-NH₂ är ett skyddat L-prolinderivat kännetecknat av en tert-butyloxikarbonylgrupp på pyrrolidinkvävet och en primär amid i C2-positionen. Som en kiral byggsten, Boc-Pro-NH₂ tillhandahåller den stela pyrrolidinställningen som används i stor utsträckning vid syntes av peptidomimetika och bioaktiva föreningar. Boc-skyddsgruppen av Boc-Pro-NH₂ möjliggör ortogonalt avskyddande under sura förhållanden (t.ex. TFA), medan den primära amiden tjänar som en mångsidig funktionell grupp för ytterligare derivatisering. Boc-Pro-NH₂ levereras som ett vitt till benvitt kristallint pulver med en smältpunkt på 104–108 °C och≥97–98% renhet. Inom läkemedelsforskning, Boc-Pro-NH₂ fungerar som en nyckelmellanprodukt vid framställningen av tiazolamidpeptidomimetika och andra biologiskt aktiva föreningar. Boc-Pro-NH₂ är en oumbärlig byggsten för läkemedelskemister som utvecklar prolininnehållande läkemedelskandidater och peptidbaserade läkemedel.

Produktparametrar

Ansökan

N-tert-butylkarbonyl-L-prosylamid fungerar som en mellanprodukt i kiral organisk syntes och farmaceutisk molekylsyntes, och används som råmaterial för utveckling av vitagliptin (för typ 2-diabetes) och cancerläkemedlet Leuprolide Acetate. Vglitacibrutin är en selektiv, kompetitiv och reversibel DPP-4-hämmare som främjar insulinproduktion av pankreatiska β-celler samtidigt som den sänker glukagonnivåerna och därigenom sänker blodsockernivåerna; det är främst indicerat för behandling av typ 2-diabetes.

Syntetisk väg

→

Lös BOC-L-prolin (1,00 g, 4,65 mmol), diisobutyldikarbonat (1,52 g, 6,97 mmol), ammoniumbikarbonat (0,55 g, 6,97 mmol) och pyridin (1,0 ml) i dioxan (20 ml) och rör om vid rumstemperatur i 6 timmar. Efter avslutad reaktion, extrahera produkten med diklormetan, tvätta den organiska fasen i tur och ordning med 1 M saltsyra och mättad natriumkloridlösning, torka den med vattenfritt natriumsulfat, filtrera och koncentrera under reducerat tryck. Tillsätt n-hexan (100 ml) till koncentratet och sonikera för att fälla ut produkten som en vit fast substans, vilket ger N-tert-butoxikarbonyl-L-prolamid (0,85 g, utbyte 85%). Produkten karakteriserades med IH NMR (300 MHz, CDCI3): 5 4,37–4,34 (m, ^H); 3,47-3,36 (m, ²H); 2,07-1,85 (m, 4H); 1,49 (s, 'H). Masspektrometri (ESI) visade m/z 215 [M + H]+.

Kvalitetssäkring av produkter

Cosperpharm har etablerat ett omfattande kvalitetssäkringssystem för Boc-Pro-NH₂ som uppfyller de rigorösa förväntningarna på läkemedelskemi och läkemedelsforskning:

Noggrann analytisk karakterisering. Varje sats genomgår analytisk frisättningstestning med flera tekniker: HPLC-renhet (≥97–99 % med full kromatografisk spårbarhet), smältpunktsbekräftelse (104–108 °C), utseendeverifiering (vitt till benvitt pulver) och identitetsbekräftelse med NMR och masspektrometri där tillämpligt.

Full satsspårbarhet med retentionsprover. Från råvaruanskaffning till Boc-skydd, rening, kristallisering, torkning och slutförpackning är varje steg fullt dokumenterat och spårbart. Varje batch erhåller ett unikt lotnummer med tillräckligt med retentionsprover i enlighet med Cosperpharms kvalitetsprocedurer.

Program för stabilitetsövervakning. Cosperpharm genomför pågående stabilitetsstudier under rekommenderade förvaringsförhållanden. Hållbarhet: 3 år vid –20 °C; 2 år vid 4 °C.

Dokumentation redo för forskningsanvändning. Varje försändelse inkluderar ett Certificate of Analysis (COA) med batchspecifika renhets- och karakteriseringsdata samt tulldokumentation för internationell leverans. Anpassad kvalitetsdokumentation finns tillgänglig på begäran.

Kontakta oss

Letar du efter Boc-Pro-NH₂ för ditt peptidomimetiska syntes eller medicinska kemiprogram? Cosperpharm är din pålitliga partner – kontakta för prissättning, tillgänglighet eller för att diskutera dina specifika krav.