Cabozantinib

Cabozantinib är en kliniskt validerad multityrosinkinashämmare som har förändrat behandlingslandskapet för flera avancerade cancerformer. Som en potent hämmare av VEGFR2, c-Met, RET och andra nyckelkinaser riktar Cabozantinib sig samtidigt till tumörangiogenes, tumörcellsproliferation och den metastatiska processen. Cabozantinib är godkänt för behandling av progressiv, metastaserad medullär sköldkörtelcancer och avancerad njurcellscancer och har visat klinisk aktivitet vid hepatocellulärt karcinom. Cabozantinib administreras oralt som malatsaltet och uppvisar gynnsamma farmakokinetiska egenskaper inklusive god oral biotillgänglighet och en lång halveringstid som stödjer dosering en gång dagligen. Cabozantinib fortsätter att studeras i kliniska prövningar för ytterligare indikationer inklusive prostatacancer, bröstcancer och andra solida tumörer. Sammansättningen levereras som ett högrent material av forskningskvalitet (≥98 % HPLC) för läkemedelsupptäckt, formuleringsutveckling och analytiska referensapplikationer.

 

 Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Cabozantinib
CAS-nummer	849217-68-1
Molekylformel	C28H24FN3O5
Molekylvikt	501,51 g/mol
Utseende	Vitpulver
Densitet	1.396
Smältpunkt	212-215℃
Kokpunkt	758.1±60.0℃
Lagringsskick	Förvaras vid -20°C (långsiktigt)

 

Anticancerläkemedel

---

Cabozantinib är ett nytt molekylärt riktat läkemedel utvecklat av Exelixis Pharmaceuticals i USA. Den 29 november 2012 godkände U.S. Food and Drug Administration (FDA) cabozantinib för behandling av inoperabelt malignt lokalt framskridet eller metastaserande medullärt sköldkörtelkarcinom. Dessutom har sorafenib, vedernib och lenvatinib också godkänts av FDA för behandling av avancerad sköldkörtelcancer.

 

MekanismOf Aaktion

---

In vitro biokemiska och/eller cytologiska analyser visade att cabozantinib hämmar tyrosinkinasaktiviteten hos RET, human hepatocyttillväxtfaktorreceptor (MET), vaskulär endoteltillväxtfaktorreceptor 1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, stamcellstillväxtfaktorreceptor (KIT), FMS-liknande receptor för tillväxtfaktor (KIT), tyrosin-liknande receptor (KIT) 3 (FLT-3), AXL och epidermal tillväxtfaktor-liknande domän tyrosinkinas 2 (TIE-2). Dessa kinaser spelar kritiska roller i både normala cell- och tumörcelltillväxtprocesser, och deras avvikande uttryck bidrar signifikant till initieringen och progressionen av olika tumörer, inklusive hämning av tumörcellapoptos, deltagande i tumörangiogenes och främjande av invasion. Cabozantinib utövar sina antitumöreffekter genom att undertrycka dessa kinasaktiviteter och därigenom döda tumörceller, minska metastaser och hämma tumörangiogenes.

 

AmotsattReaaktion

---

I kliniska prövningar inkluderar vanliga biverkningar associerade med cabozantinib diarré, stomatit, palmar-plantar erytrodysestesisyndrom (PPES), viktminskning, anorexi, illamående, trötthet, oral smärta, förändringar i hårfärg, smakrubbningar, hypertoni, buksmärtor och förstoppning.

 

De vanligaste laboratorieavvikelserna (≥25 %) inkluderade förhöjda nivåer av aspartataminotransferas och alaninaminotransferas, lymfocytopeni, ökat alkaliskt fosfatas, hypokalcemi, neutropeni, trombocytopeni, hypofosfatemi och hyperbilirubinemi. Bland patienter som fick cabozantinibbehandling var nivåerna av sköldkörtelstimulerande hormon (TSH) förhöjda i 57 % av fallen efter den första dosen, jämfört med 19 % hos dem som fick placebo.

 

Information om anticancerläkemedlet cabozantinib, inklusive dess verkningsmekanism, farmakokinetik, biverkningar och läkemedelsinteraktioner, sammanställdes av redaktör Shi Yan från Chemicalbook.

 

 Kontakta oss

---

För att avancera ditt onkologiska läkemedelsutvecklingsprogram eller förbereda en generisk ansökan för en multikinashämmare som Cabozantinib kräver en partner som levererar både substanskvalitet och regulatorisk expertis. Cosperpharm är här för att stödja din framgång med hög renhet Cabozantinib, omfattande dokumentation och lyhörd kundservice. Kontakta vårt team idag för att diskutera dina krav, begära en offert eller lära dig mer om våra dokumentationspaket.