Crizotinib

Crizotinib är en potent, dubbel hämmare av ALK och c‑Träffade som stör tumörtillväxten och minskar cancerspridningen. Som en ATP‑kompetitiv hämmare, Crizotinib binder till kinasdomänerna av ALK och c‑Met, blockerar nedströms signalvägar involverade i tumörcellsproliferation och överlevnad. Föreningen används i stor utsträckning vid behandling av icke‑småcellig lungcancer med ALK- eller ROS1-genomarrangemang. Crizotinib har blivit en hörnsten i riktad cancerterapi och ett viktigt verktyg inom onkologisk forskning för precisionsmedicin. Som en hög‑renhetsreferensstandard, Crizotinib är oumbärlig för analysmetodutveckling, föroreningsprofilering, kvalitetskontrolltestning och ANDA-anmälningar för generiska crizotinibtillverkare. Dessutom fungerar Crizotinib som en kritisk verktygsförening för att studera ALK och c‑Mötte signalvägar och utveckla nästa‑generation kinashämmare.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Crizotinib
CAS-nummer	877399-52-5
Molekylformel	C21H22Cl2FN5O
Molekylvikt	450,34 g/mol
Utseende	Vitt fast material
Smältpunkt	197-203°C
Densitet	1.475
logP	5.04
Löslighet	DMSO (25 mg/ml); Etanol (25 mg/ml)
Lagringsskick	-20°C

 

Bioaktivitet

---

Crizotinib (PF-02341066) är en effektiv hämmare av c-Met och ALK, med IC50-värden på 11 nM respektive 24 nM i cellanalyser. Den fungerar också som en potent ROS1-hämmare, som uppvisar ett Ki-värde på mindre än 0,025 nM. Crizotinib inducerar autofagi i olika lungcancercellinjer genom att hämma STAT3-vägen.

 

Ansökan

---

Crizotinib är en liten molekylär tyrosinkinashämmare (TKI) riktad mot anaplastiskt lymfomkinas (ALK), ROS1 och ett annat onkogent receptortyrosinkinas, MET.

 

Indikation

---

Koztunib-kapslar kan användas för behandling av patienter med lokalt avancerad eller metastaserad icke-småcellig lungcancer (NSCLC) som är ALK-positiva, enligt testmetoder som godkänts av SFDA. Godkännandet av denna indikation baseras främst på bevis på objektiv svarsfrekvens (ORR) och progressionsfri överlevnad (PFS); inga bevis har ännu erhållits angående dess överlevnadsfördel (OS).

 

Kvalitetssäkring av produkter

---

har etablerat ett omfattande kvalitetssäkringssystem för Crizotinib som uppfyller de rigorösa förväntningarna från både läkemedelstillverkning och standardtillämpningar för föroreningar:

 

Noggrann analytisk karakterisering. Varje sats genomgår analytisk frisättningstestning med flera tekniker: HPLC-renhet (≥98%), smältpunktsverifiering (197-203°C), utseendeverifiering, bestämning av vattenhalt, analys av restlösningsmedel (GC) och i tillämpliga fall identitetsbekräftelse genom masspektrometri.

 

Full satsspårbarhet med retentionsprover. Från råvaruanskaffning till syntes, rening och slutförpackning är varje steg fullt dokumenterat och spårbart. Varje batch erhåller ett unikt lotnummer med tillräckligt med retentionsprover i enlighet med Cosperpharms kvalitetsprocedurer.

 

Program för stabilitetsövervakning. Cosperpharm genomför pågående stabilitetsstudier under rekommenderade förvaringsförhållanden. Stabilitetssammanfattningar finns tillgängliga för att stödja kundföreskrifter.

 

Dokumentation redo för myndighetsinlämning. Varje försändelse inkluderar ett analyscertifikat (COA) med batchspecifika renhets- och karakteriseringsdata, ett materialsäkerhetsdatablad (SDS) och tulldokumentation för internationell leverans. DMF-färdiga dokumentationspaket och anpassade kvalitetsavtal finns tillgängliga på begäran.

 

Kundinitierade kvalitetsrevisioner. Kvalificerade kunder är välkomna att granska Cosperpharms tillverkning, kvalitetskontroll och dokumentation. ISO-överensstämmelsedokumentation finns tillgänglig på begäran.

 

 Kontakta oss

---

För Crizotinib som uppfyller de högsta standarderna för kvalitet och regelefterlevnad, lita på Cosperpharm – kontakta dig för att starta samtalet.