Decitabin

Decitabin är en kritisk antineoplastisk farmaceutisk intermediär och aktiv farmaceutisk ingrediens (API) som används vid behandling av myelodysplastiska syndrom (MDS) och akut myeloid leukemi (AML). Som en DNA-metyltransferashämmare inkorporeras Decitabin i DNA under replikation, där det bildar ett irreversibelt kovalent komplex med DNMT-enzymer, vilket leder till global DNA-hypometylering och reaktivering av tumörsuppressorgener. Den kliniska framgången för Decitabine har etablerat det som en standardbehandling för MDS-patienter med hög risk som inte är berättigade till intensiv kemoterapi. I kvalitetskontrollsammanhang, Decitabine och dess relaterade föroreningar—inklusive decitabinförorening 2 (alfa-isomer), orenhet 4, orenhet 6, förorening 11 och decitabinrelaterad förening A—är kritiska referensstandarder för analysmetodutveckling, metodvalidering och kvalitetskontrolltillämpningar. Som ett centralt epigenetiskt läkemedel fortsätter Decitabine att studeras omfattande i kombinationsregimer för hematologiska maligniteter och solida tumörer.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Decitabin
CAS-nummer	2353-33-5
Molekylformel	C8H12N4O4
Molekylvikt	228,21 g/mol
Utseende	Vitt till benvittpulver
Smältpunkt	~200 °C (sönderdelning)
Densitet	1.3771g/cm³
Kokpunkt	370.01 °C
Lagringsskick	Förvara på mörk plats, inert atmosfär, Förvara i frysen, under -20°C

MekanismOf Aaktion

---

Decitabin är en pyrimidinanalog (5-azano-2'-deoxicytidinnukleosid), som representerar 2-deoxi-D-ribosformen av 5-azacytosin-nukleosid. Inom celler omvandlas decitabin till sin trifosfatform, som integreras i DNA-kedjan, hämmar DNA-metylering och därigenom förstärker uttrycket av vilande gener (inklusive tumörsuppressorgener). Både in vivo och in vitro-studier har visat att decitabin kan inducera benmärgscelldifferentiering och därigenom normalisera benmärgsfunktionen hos patienter med vissa former av myelodysplasi.

 

UmotE effekt

---

(1) Neutropeni, trombocytopeni, anemi, kräkningar, trötthet, feber, hosta, illamående, förstoppning, diarré, hyperglykemi och febril neutropeni.

 

(2) Höga doser kan inducera neurotoxicitet, manifesterad som dåsighet, afasi, hemiplegi, etc., men symtomen försvinner vanligtvis vid utsättande av läkemedlet.

Bioaktivitet

---

Decitabin (Deoxycytidin, Dacogen; 5-aza-2-deoxycytidin; 5-AZA-dC; 5-aza-CdR; NSC127716) är en DNA-metyltransferashämmare som integreras i DNA, inducerar låg DNA-metylering och orsakar att DNA-replikationen stannar i intra-S-fasen. Decitabin används för att behandla myelodysplastiska syndrom (MDS). Det kan inducera cellcykelstopp och apoptos i olika cancercellinjer.

 

Kontakta oss

---

Oavsett om du behöver Decitabine för kommersiell API-tillverkning, analytiska referensstandardapplikationer eller epigenetisk forskning, är Cosperpharm din pålitliga partner. Kontakta vårt team för att diskutera dina specifikationer, begära dokumentation eller göra en beställning.