Elastrant

Elastrant är en först i klassen, oralt biotillgänglig selektiv östrogenreceptornedbrytare (SERD) godkänd för behandling av ER-positiv, HER2-negativ avancerad eller metastaserad bröstcancer. Som ett läkemedel med små molekyler binder Elacestrant till östrogenreceptorn och orsakar dess nedbrytning, vilket leder till en minskning av östrogensignaleringen. Elacestrant inducerar nedbrytningen av ER, hämmar ER-medierad signalering och tillväxt av ER-positiva bröstcancercellinjer in vitro och in vivo, och hämmar signifikant tumörtillväxt i multipla patient-härledda xenograft (PDX) modeller. För farmaceutisk kvalitetskontroll och analytisk utveckling fungerar Elacestrant som en viktig referensstandard för föroreningsprofilering, metodvalidering och stabilitetsstudier. Elacestrant är också ett viktigt referensmaterial för ANDA-ansökningar, som stödjer utvecklingen av generiska versioner av denna viktiga endokrina terapi.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Elastrant
CAS-nummer	722533-56-4
Molekylformel	C30H38N2O2
Molekylvikt	458,63 g/mol
Utseende	Vitt fast material
pKa	10.36±0.40
Densitet	1.111 ± 0.06g/cm³ (förutspått)
Kokpunkt	609,5 ± 55,0°C vid 760 mmHg

 

OralMedikationFellerBreastCförfäder

---

Orserdu (Elacestrant), ett innovativt selektivt östrogenreceptornedsättande läkemedel (SERD), utvecklades noggrant av Stemline Therapeutics i USA. Det är främst indicerat för behandling av avancerad eller metastaserad bröstcancer som är östrogenreceptor (ER)-positiv, human epidermal tillväxtfaktor receptor 2 (HER2)-negativ och har en östrogenreceptor alfa (ESR1) genmutation. Den 27 januari 2023 fick Orserdu formellt godkännande för marknadsföring från U.S. Food and Drug Administration (FDA). För närvarande har Orserdu ännu inte erhållit godkännande för marknadsgodkännande i Kina och har inte heller inkluderats i den nationella sjukförsäkringens ersättningslista.

 

MekanismOf Aaktion

---

Eirasquone (RAD-1901) är en östrogenreceptorantagonist som binder till östrogenreceptornα (ERα). I ER-positiva (ER+) / HER2-negativa (HER2-) bröstcancerceller utövar irasquon sina antitumöreffekter genom att mediera nedbrytningen av ERα protein via den proteasomala vägen i koncentrationer som hämmar 17β-östradiol-medierad cellproliferation. Läkemedlet uppvisar antitumöraktivitet både in vitro och in vivo, inklusive i ER+/HER2-bröstcancermodeller som är resistenta mot fulvestrant och cyklinberoende kinas 4/6-hämmare (CDK4/6-hämmare), såväl som i modeller som innehåller östrogenreceptor 1 (ESR1)-mutationer.

 

Syntetisk väg

---

 

Kontakta oss

---

Intresserad av Elacestrant för din onkologiska API-tillverkningskampanj, program för föroreningsprofilering eller forskning om endokrinterapi? Cosperpharm gör det enkelt. Kontakta vårt team för prissättning, dokumentation eller teknisk support—vi är redo att hjälpa till.