Evocalcet (KHK7580) är en potent, oralt aktiv kalciumavkännande receptor (CaSR) agonist utvecklad för behandling av hyperparatyreos. Den molekylära strukturen hos Evocalcet har en komplex diarylaminställning med ett kiralt centrum, vilket möjliggör selektiv aktivering av den kalciumavkännande receptorn som uttrycks på bisköldkörtelceller. Som en CaSR-agonist härmar Evocalcet verkan av extracellulärt kalcium, hämmar utsöndringen av paratyreoideahormon (PTH) och minskar serumkalciumnivåerna.
Evocalcet är en potent, oralt aktiv kalciumavkännande receptoragonist under klinisk utveckling för hyperparatyreos. Genom att aktivera CaSR på bisköldkörtelceller undertrycker Evocalcet utsöndringen av bisköldkörtelhormon, vilket minskar serum-PTH och kalciumnivåer. Denna riktade mekanism av Evocalcet tillhandahåller en rationell terapeutisk metod för sekundär hyperparatyreoidism hos patienter med kronisk njursjukdom. In vivo-studier har visat att Evocalcet (0,3 mg/kg, oralt, en gång dagligen i 5 veckor) effektivt minskar serum-PTH och kalciumnivåer samtidigt som det ökar serum oorganisk fosfor i CKD-råttmodeller. Den kliniska utvecklingen av Evocalcet har framskridit genom fas 3-studier, vilket stödjer dess potential som ett nytt terapeutiskt alternativ för mineral- och skelettrubbningar associerade med kronisk njursjukdom.
Produktparametrar
Parameter
Specifikation
Produktnamn
Evocalcet
CAS-nummer
870964-67-3
Molekylformel
C24H26N2O2
Molekylvikt
374,48 g/mol
Utseende
Vitt till benvitt fast material
Densitet
1,23 g/cm³ (förutspått)
Kokpunkt
594.4 ± 50.0 °C
Lagringsskick
–20°C
Varför Cosperpharm?
När ditt forskningsprogram för hyperparatyreoidism eller läkemedelsupptäcktsprogram för kalciumhomeostas kräver högkvalitativa CaSR-agonister, levererar Cosperpharm Evocalcet med den kvalitet och konsekvens som farmaceutisk forskning kräver.
Sammansatt integritet som betyder något. Den biologiska aktiviteten hos Evocalcet är beroende av dess förmåga att aktivera den kalciumavkännande receptorn. Vårt analytiska frisättningsprotokoll för Evocalcet inkluderar HPLC-renhetsverifiering (≥99%), identitetsbekräftelse och analys av kvarvarande lösningsmedel – vilket säkerställer att din forskning bygger på en tillförlitlig grund.
Dokumentation som stöder dina lagstadgade bidrag. Varje leverans av Evocalcet inkluderar ett analyscertifikat (COA) med batchspecifika renhets- och karakteriseringsdata, ett materialsäkerhetsdatablad (SDS) och tulldokumentation för internationell leverans.
Flexibelt utbud för alla forskningsstadier. Cosperpharm levererar Evocalcet från kvantiteter i milligramskala för in vitro-forskning till större kvantiteter för preklinisk utveckling. FoU-prover skickas inom 5–7 arbetsdagar.
Teknisk expertis inom kalciumreceptorfarmakologi. Vårt team kan ge råd om löslighetsöverväganden, formuleringsstrategier och stabilitetsprotokoll för Evocalcet, vilket säkerställer att din forskning fortskrider effektivt.
Produktfördelar
Potent CaSR-agonistaktivitet
Evocalcet aktiverar den kalciumavkännande receptorn med en EC₅0 på 92,7 nM i hCaR-HEK293-celler, vilket gör det till ett potent verktyg för att studera CaSR-farmakologi.
Oralt aktivt terapeutiskt medel
Evocalcet är oralt biotillgängligt och har visat effekt i djurmodeller vid doser så låga som 0,3 mg/kg, vilket stöder dess utveckling som en bekväm oral terapi.
Kliniskt validerad mekanism
Evocalcet hämmar utsöndringen av bisköldkörtelhormon på ett dosberoende sätt och har gått vidare till kliniska fas 3-prövningar för hyperparatyreos.
Hög renhet för forskning
Evocalcet finns med ≥99 % HPLC-renhet och omfattande karakterisering, vilket säkerställer tillförlitliga och reproducerbara resultat.
FAQ
F1: Vad används Evocalcet för?
S: Evocalcet är en CaSR-agonist som används i forskning om hyperparatyreos och kalciumhomeostas. Det hämmar utsöndringen av bisköldkörtelhormon från bisköldkörtelceller.
F2: Vad är verkningsmekanismen för Evocalcet?
S: Evocalcet aktiverar den kalciumavkännande receptorn (CaSR) på bisköldkörtelceller, efterliknar verkan av extracellulärt kalcium och undertrycker PTH-sekretion.
Kontakta oss
Redo att köpa Evocalcet för din forskning om kalciumreceptorer eller läkemedelsupptäcktsprogram för hyperparatyreos? Cosperpharm är din pålitliga partner för högkvalitativa CaSR-agonister. Kontakta oss idag för att diskutera dina önskemål och begära en offert.
Vi använder cookies för att ge dig en bättre webbupplevelse, analysera webbplatstrafik och anpassa innehåll. Genom att använda denna sida godkänner du vår användning av cookies. Sekretesspolicy