Imatinibmesylat

Imatinib Mesylate är en hörnsten för farmaceutisk intermediär och certifierad referensstandard som används i stor utsträckning i syntesen och kvalitetskontrollen av det storsäljande anticancerläkemedlet som marknadsförs som Gleevec®/Glivec®. Som den första godkända tyrosinkinashämmaren är Imatinib Mesylate indicerat för behandling av kronisk myeloisk leukemi, Philadelphia-kromosompositiv akut lymfoblastisk leukemi, myelodysplastiska/myeloproliferativa sjukdomar och gastrointestinala stromala tumörer som drivs av aktiverande c-kit-mutationer. I farmaceutiska kvalitetskontrollsammanhang fungerar Imatinib Mesylate som den primära referensstandarden för föroreningsprofilering, utveckling av analysmetoder och regulatoriska inlämningar. Imatinib Mesylate är också erkänt som en officiell farmakopéreferensstandard av European Pharmacopoeia (EP), vilket gör det oumbärligt för ANDA-ansökningar och kvalitetskontrolltestning för generiska imatinibtillverkare. Läkemedelssubstansen Imatinib Mesylate uppvisar utmärkt stabilitet vid förvaring under rekommenderade förhållanden, med en hållbarhetstid på ett år från inköpsdatum som levererat. Dessutom fungerar Imatinib Mesylate som en multi-target-hämmare av v-Abl-, c-Kit- och PDGFR-kinaser, vilket visar den breda terapeutiska potentialen hos denna välkarakteriserade molekylära ställning.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Imatinib Mesylate
CAS-nummer	220127-57-1
Molekylformel	C30H35N7O4S
Molekylvikt	589,71 g/mol
Utseende	Vitt till benvitt till beige puder
Smältpunkt	214–224°C
Lagringsskick	2–8°C under kort tid; –20°C under lång tid

MekanismOf Aaktion

---

Imatinibmesylat hämmar Bcr-Abl-tyrosinkinaset på cellnivå både in vitro och in vivo, undertrycker selektivt proliferation och inducerar apoptos i Bcr-Abl-positiva cellinjer, Ph-kromosompositiva kroniska myeloida leukemiceller från patienter med akuta perifera blodceller från lymfoblastiska blodceller och färska perifera blodleukemiceller. Dessutom hämmar imatinibmesylat tyrosinkinaserna från blodplättshärledd tillväxtfaktor (PDGF)-receptor, stamcellsfaktor (SCF) och c-Kit-receptor, och blockerar därigenom PDGF- och SCF-medierade cellulära svar. Vissa patienter kan utveckla resistens genom olika mekanismer.

Bioaktivitet

---

Imatinib Mesylate (STI571, CGP-57148B) är ett bioaktivt oralt imatinibmesylatsalt och en multi-target-hämmare som verkar på v-AbChemicalbookl, c-Kit och PDGFR, med IC50-värden på 0,6 μM, 0,1 μM cell respektive 0,1 μM fri cell och -M. analyser. Imatinib Mesylate (STI571) kan inducera autofagi.

 

In VitroSstudie

---

In vitro-analyser som visar hämning av tyrosin- och serin/treonin-proteinkinaser visade att Imatinib effektivt hämmar V-Abl-tyrosinkinas och PDGFR med IC50-värden på 0,6μM och 0,1μM, respektive. Imatinib undertrycker också SLF-beroende aktivering av vildtyps c-kit kinasaktivitet vid en IC50 på cirka 0,1μM, en koncentration jämförbar med den som krävs för att hämma PDGFR. Chemicalbook-data indikerar att Imatinib uppvisar hämmande effekter på den humana bronkialkarcinoidcellinjen NCI-H727 och den humana pankreaskarcinoidcellinjen BON-1, med IC50-värden på 32,4μM och 32,8μM, respektive. Nyligen genomförda studier har visat att Imatinib utövar sin antileukemiska effekt vid kronisk myeloisk leukemi genom att nedreglera hERG1K(+)-kanalen, som är starkt uttryckt i leukemiceller och främjar leukemiprogression.

Kontakta oss

---

Samarbeta med Cosperpharm för Imatinib Mesylate som uppfyller de högsta standarderna för renhet, dokumentation och leveranssäkerhet. Oavsett om du utvecklar ett generiskt imatinib-program, utvecklar analytiska metoder eller skalar upp kommersiell produktion, är vårt team redo att stödja din framgång.