Pomalidomid

Pomalidomid är ett potent immunmodulerande medel som hämmar TNF‑αmed en IC₅₀av 13 nM i PBMC och hämmar kraftigt IL‑2 med EC₅₀av 8 nM. Som ett talidomidderivat binder Pomalidomid cereblon och hämmar dess ubiquitination, och modulerar därigenom aktiviteten hos E3 ubiquitinligaskomplexet. Föreningen förstärker T-celler‑ och naturlig mördarcell (NK).‑medierad immunitet och hämmar produktionen av pro‑inflammatoriska cytokiner av monocyter. Pomalidomid uppvisar också synergistisk antiproliferativ aktivitet i kombinationsregimer och används främst vid behandling av multipelt myelom. Som en hög‑renhetsreferensstandard, Pomalidomid är oumbärlig för analysmetodutveckling, föroreningsprofilering, kvalitetskontrolltestning och ANDA-anmälningar för generiska pomalidomidtillverkare. Dessutom fungerar Pomalidomid som en kritisk verktygsförening för att studera immunmodulering, cereblonbiologi och riktad proteinnedbrytning via PROTAC-teknologi.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Pomalidomid
CAS-nummer	19171-19-8
Molekylformel	C13H11N3O4
Molekylvikt	273,24 g/mol
Utseende	Gulpulver
Smältpunkt	318,5 320,5°C
Kokpunkt	582,9±45,0°C (förutspådd)
Densitet	1,570±0,06 g/cm³ (förutspådd)
pKa	10,75±0,40 (förutspådd)
Löslighet	DMSO: ≥14 mg/ml
Lagringsskick	2 8°C

 

Ansökan

---

Pomalidomid, med det kemiska namnet 4-amino-2-(2,6-dioxo-piperidin-3-yl)-iso-dihydroindol-1,3-dion, är en talidomidanalog och en immunmodulator med antitumöraktivitet. Cytologiska studier in vitro visar dess förmåga att hämma proliferationen av hematopoetiska tumörceller och inducera apoptos. Dessutom undertrycker pomalidomid proliferationen av lenalidomidresistenta multipelmyelomcellinjer och inducerar synergistiskt tumörcellapoptos i både lenalidomidkänsliga och lenalidomidresistenta cellinjer i kombination med dexametason.

 

Syntetisk väg

---

Med användning av 3-nitroftalsyraanhydrid som utgångsmaterial, reageras den med 3-amino-2,6-piperidindion för att ge mellanprodukten, som sedan reduceras med Pd/C i en väteatmosfär för att erhålla målföreningen pomaludamid. Även om denna reaktionsväg involverar få steg, är 3-nitroftalsyraanhydrid ett instabilt råmaterial som är benäget att hydrolyseras och nedbrytas under transport eller lagring, vilket äventyrar råmaterialkvaliteten. Dessutom fungerar reaktionen i ett intermittent system med låg kontinuitet, medan väte representerar en farlig gas, vilket resulterar i suboptimala säkerhetsförhållanden i produktionsmiljön.

 

Förvaring och transport

---

Pomalidomid måste förvaras i en tättsluten behållare, på en sval, torr plats och skyddad från ljus: för långtidsförvaring, håll vid 2–8°C; för korttidsförvaring, förvara i rumstemperatur (20–25°C). Undvik höga temperaturer, ljusexponering och fuktighet för att förhindra nedbrytning. Transporten ska följa bestämmelserna för teratogena receptbelagda läkemedel med hög risk, med användning av aluminiumfoliepåsar/citrullinflaskor för förseglade förpackningar med extern skumdämpning. Transportera vid rumstemperatur borta från ljus; Undvik direkt solljus och kraftig skakning. Förvaras åtskilt från starka oxidationsmedel, syror och alkalier; transportera inte med livsmedel eller foder. Upprätthåll strikta läckageförebyggande åtgärder och ge tydliga varningar om teratogena risker under hela transporten.

 

Kontakta oss

---

Lita på Cosperpharm för Pomalidomid som uppfyller de högsta standarderna för renhet och dokumentation – kontakta dig för att diskutera dina krav.