Rilzabrutinib

Rilzabrutinib är nästa‑generation, reversibel kovalent BTK-hämmare utvecklas för immun‑förmedlade sjukdomar. Som en reversibel kovalent hämmare kombinerar Rilzabrutinib styrkan av kovalent målengagemang med reversibiliteten som kan erbjuda en mer gynnsam säkerhetsprofil jämfört med irreversibla kovalenta hämmare. Rilzabrutinib visar en IC₅₀av 1,3± 0,5 nM för BTK och är mycket selektiv, med minimal avstängning‑målaktivitet mot en panel av 251 andra kinaser. Rilzabrutinib undersöks för kronisk spontan urtikaria, ett tillstånd som kännetecknas av ihållande nässelfeber och klåda som ofta är motståndskraftig mot antihistaminbehandling. Den reversibla kovalenta mekanismen för Rilzabrutinib representerar ett nytt tillvägagångssätt för BTK-hämning som kan erbjuda fördelar i både effekt och säkerhet för kroniska autoimmuna och inflammatoriska sjukdomar.

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Rilzabrutinib
CAS-nummer	1575596-29-0
Molekylformel	C36H40FN9O3
Molekylvikt	665.77g/mol
Kokpunkt	882.5±65.0℃
Densitet	1.39±0.1
pKa	6.24±0.70
LagringSkick	Förvara vid -20℃

 

Varför Cosperpharm?

---

När ditt forskningsprogram för reversibla kovalenta BTK-hämmare kräver Rilzabrutinib med kompromisslös kvalitet, levererar Cosperpharm den analytiska noggrannhet och leveranssäkerhet som läkemedelsforskare kräver.

 

Reversibel kovalent hämning kräver strukturell integritet. Den reversibla kovalenta bindningsmekanismen för Rilzabrutinib beror på integriteten hos rilzabrutinibα,β‑stridsspets av omättad nitril—eventuell nedbrytning eller förorening kan förändra bindningskinetiken och biologisk aktivitet. Vårt analytiska frisättningsprotokoll för Rilzabrutinib inkluderar HPLC-renhetsverifiering (98,97 %), masspektrometrisk identitetsbekräftelse och omfattande föroreningsprofilering—eftersom dina forskningsresultat beror på den strukturella integriteten hos denna nya BTK-hämmare.

 

Dokumentation som stödjer din forskning. Varje försändelse inkluderar ett analyscertifikat (COA) med batch‑specifik HPLC-renhet, kromatografisk spårbarhet och återstående lösningsmedelsdata. Stabilitetssammanfattningar och anpassade kvalitetsavtal finns tillgängliga på begäran.

 

Flexibelt utbud för alla forskningsstadier. Cosperpharm levererar Rilzabrutinib från milligrammängder för in vitro-studier till gramkvantiteter för preklinisk utveckling. FoU-prover skickas inom 5–7 arbetsdagar.

 

Tekniskt stöd för forskning om BTK-hämmare. Vårt forskarteam kan ge råd om löslighetsoptimering, formulering för in vivo-studier och analytiska metoder för att detektera processer‑relaterade föroreningar—eftersom vi har lång erfarenhet av denna klass av reversibla kovalenta kinashämmare.

 

Global räckvidd med transparent prissättning. Cosperpharm skickar till forskningsinstitutioner, CRO:er och läkemedelsföretag över hela världen, med fullständig tulldokumentation inkluderad.

 

Produktfördelar

---

Reversibel kovalent BTK-hämning

Rilzabrutinib är en reversibel kovalent BTK-hämmare som kombinerar styrkan av kovalent målengagemang med reversibiliteten som kan erbjuda förbättrade säkerhetsprofiler. Denna differentierade mekanism representerar ett nytt tillvägagångssätt för BTK-hämning för kroniska autoimmuna och inflammatoriska sjukdomar.

 

 Kraftfull aktivitet med IC₅₀av 1,3 nM

Rilzabrutinib visar en IC₅₀av 1,3± 0,5 nM för BTK, vilket gör den till en av de mest potenta reversibla kovalenta BTK-hämmarna i utveckling. Denna exceptionella styrka stöder robust hämning av BTK‑förmedlade signalvägar.

 

 Exceptionell kinasselektivitet

Rilzabrutinib är mycket selektivt när det testas mot en panel av 251 andra kinaser. Denna exceptionella selektivitet minimerar av‑måleffekter och stödjer en gynnsam säkerhetsprofil i klinisk utveckling.

 

 Oralt aktiv med bekväm dosering

Rilzabrutinib är oralt aktivt och stöder bekväm oral administrering i klinisk utveckling för kroniska tillstånd såsom kronisk spontan urtikaria.

 

 Ny terapeutisk metod för kronisk spontan urtikaria

Rilzabrutinib utvecklas för kronisk spontan urtikaria hos patienter som förblir symtomatiska trots H1-antihistaminanvändning, vilket representerar en ny terapeutisk metod för detta försvagande tillstånd med betydande medicinska behov.

 

FAQ

---

F1: Vad är Rilzabrutinib?

S: Rilzabrutinib (PRN1008) är en reversibel kovalent, selektiv och oralt aktiv hämmare av Bruton‘s tyrosinkinas (BTK).

 

F2: Hur skiljer sig Rilzabrutinib från andra BTK-hämmare?

S: Till skillnad från irreversibla kovalenta BTK-hämmare (t.ex. ibrutinib) är Rilzabrutinib en reversibel kovalent hämmare. Denna mekanism kombinerar styrkan av kovalent målengagemang med reversibilitet, vilket kan erbjuda förbättrade säkerhetsprofiler.

 

Kontakta oss

---

Intresserad av Rilzabrutinib för ditt forskningsprogram för BTK-hämmare? Kontakta Cosperpharm idag för prissättning, dokumentation och teknisk support.