Ticagrelor

Ticagrelor är en reversibel, direktverkande P2Y₁₂-receptorantagonist indicerad för att förebygga aterotrombotiska händelser hos patienter med akut kranskärlssyndrom (ACS) och kranskärlssjukdom. Som det första medlet i sin klass som inte kräver metabol aktivering, ger Ticagrelor snabbt insättande och offensiv hämning av trombocyter, med 100 % hämning av trombocytaggregation uppnådd vid terapeutiska doser. Ticagrelor och dess huvudsakliga aktiva metabolit, AR-C124910XX, är ungefär ekvipotenta och bidrar tillsammans till läkemedlets trombocythämmande effekt. Ticagrelor och dess relaterade föroreningar – inklusive AR-C124910XX, AR-C133913XX och olika metaboliter – fungerar som kritiska referensstandarder för analysmetodutveckling, metodvalidering (AMV) och kvalitetskontroll (QC) i ANDA-ansökningar.

Produktparametrar

Verkningsmekanism

Ticagrelor är en oral, reversibel, snabbverkande P2Y12-receptorantagonist som utövar terapeutiska effekter genom att hämma trombocytaktivering.

Effektivitet och användningsområden

Ticagrelor är en trombocytaggregationshämmare som kan användas för att förebygga stroke och hjärtinfarkt hos patienter med akut koronarsyndrom. Som en icke-prodrug verkar den direkt utan metabolisk aktivering av levern och binder reversibelt till P2Y12 ADP-receptorn. Forskningsresultat visar att 12-månadersbehandling med ticagrelor, utan att öka större blödningar, ytterligare signifikant minskar risken för den sammansatta endpointen kardiovaskulär död/hjärtinfarkt/stroke hos patienter med akut kranskärlssyndrom (ACS) med 16 % jämfört med klopidogrel, och signifikant minskar kardiovaskulär död med 21 % vid samma tidpunkt.

SidEeffekt

De vanligaste rapporterade biverkningarna är dyspné, kontusion och näsblod; andra vanliga biverkningar är: gastrointestinala blödningar, subkutan eller dermal blödning, ekkymos och blödning på operationsstället.

Kontakta oss

Behöver du Ticagrelor för din tillverkning av antiblodplätts-API, föroreningsprofilering eller kardiovaskulär forskning? Cosperpharm är din betrodda partner för högkvalitativa P2Y₁₂-receptorantagonistintermediärer och referensstandarder. Kontakta vårt team idag – vi är redo att stödja ditt projekt från FoU till kommersiell produktion.