Axitinib

Axitinib är en kliniskt godkänd multi-target tyrosinkinashämmare som används som andrahandsbehandling för avancerad njurcellscancer. Den terapeutiska mekanismen för Axitinib involverar potent och selektiv hämning av vaskulär endoteltillväxtfaktorreceptor 1, 2 och 3, som är nyckelmediatorer för angiogenes—den process av nybildning av blodkärl som tumörer kräver för tillväxt och metastasering. Genom att blockera dessa receptorer stör Axitinib effektivt VEGF-medierad endotelcellsöverlevnad, proliferation, migration och rörbildning, och hämmar därigenom tumörangiogenes och begränsar tumörprogression. Dessutom hämmar Axitinib PDGFR-β och c-KIT, vilket ytterligare bidrar till dess antitumöraktivitet. Den höga selektiviteten av Axitinib för VEGFR jämfört med andra kinaser översätts till en gynnsam effekt- och tolerabilitetsprofil, vilket gör det till ett värdefullt terapeutiskt alternativ för patienter med avancerad njurcellscancer som har misslyckats med tidigare cytokinbehandling eller andra riktade medel.

Produktparametrar

Ansökan

Axitinib är en multi-targeted tyrosinkinashämmare utvecklad av Pfizer, som kan hämma vaskulära endoteltillväxtfaktorreceptorer VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, blodplättshärledd tillväxtfaktorreceptor och c-KIT. Axitinib är ett antineoplastiskt läkemedel och används kliniskt främst till vuxna patienter med avancerad njurcellscancer (RCC) som har misslyckats med tidigare behandling med en tyrosinkinashämmare eller cytokin.

PharmakologiskaAaktion

Vid terapeutiska doser kan axitinib hämma tyrosinkinasreceptorer, inklusive vaskulära endotelial tillväxtfaktorreceptorer (VEGFR-1, VEGFR-2 och VEGFR-3). Dessa receptorer är associerade med patologisk angiogenes, tumörtillväxt och cancerprogression. In vitro-analyser och in vivo-musmodellexperiment har visat att axitinib kan hämma VEGF-medierad endotelcellsproliferation och överlevnad; i tumörbärande musmodeller kan axitinib hämma tumörtillväxt och fosforylering av VEGFR-2.

AmotsattReaaktion

Den vanligaste (≥20 %) biverkningar av axitinib är diarré, högt blodtryck, trötthet, minskad aptit, illamående, dysfoni, palmoplantar erytrodysestesi (hand-fot) syndrom, viktminskning, kräkningar, asteni och förstoppning.

Kontakta oss

Letar du efter Axitinib för att främja ditt onkologiska forskning eller läkemedelsutvecklingsprogram? Cosperpharm är din pålitliga partner för kinashämmare med hög renhet. Kontakta oss idag för att diskutera dina önskemål och begära en offert.