Clascoterone

Clascoterone (CB-03-01) är en ny, perifert selektiv androgenantagonist godkänd av FDA 2020 för topikal behandling av acne vulgaris hos patienter i åldern 12 år och äldre. Som den första nya klassen av akneterapi på decennier erbjuder Clascoterone en mekanism som skiljer sig från retinoider, antibiotika och bensoylperoxid genom att konkurrenskraftigt hämma androgenreceptorbindning i huden, och därigenom undertrycka hormonella signaler som driver överskott av talgproduktion och inflammation. Clascoterone är formulerat som en 1% kräm (Winlevi®) och har visat sig vara statistiskt signifikant överlägsen placebo när det gäller att minska antalet inflammatoriska och icke-inflammatoriska lesioner, med en gynnsam tolerabilitetsprofil. Utöver akne är Clascoterone under klinisk utveckling som Breezula® i högre koncentrationer för behandling av androgenberoende håravfall i hårbotten (androgen alopeci), vilket visar upp den terapeutiska mångsidigheten hos denna aktuella antiandrogen. Clascoterone visar också potential för att hantera dermatit och eksem på grund av dess antiinflammatoriska och hudbarriärförbättrande egenskaper.

Produktparametrar

Ansökan

21-Hydroxi-17-(1-oxopropoxi)pregn-4-en-3,20-dion används som en organisk syntesintermediär och farmaceutisk intermediär.

Bioaktivitet

Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) är en topikal och perifert selektiv androgenreceptor (AR) antagonist.

Syntetisk väg

Med användning av 17a,21-dipropionat 102 som utgångsmaterial och lipas härlett från Candida terrevisiae, utfördes en lipaskatalyserad selektiv transesterifieringsreaktion i toluen som lösningsmedel. Reaktionsbetingelser: n-butanol användes som acylacceptor; under dessa förhållanden omvandlades 17a,21-dipropionat 102 till crizotinib (XV), med ett utbyte av 99 %.

Kontakta oss

Behöver du Clascoterone för din aknebehandlings-API-tillverkning, alopeciutvecklingsprogram eller ANDA-arkivering? Cosperpharm gör det enkelt. Kontakta vårt team idag för prissättning, dokumentation och teknisk support.