Isoprenalinhydroklorid

Isoprenalinhydroklorid är en potent, icke-selektiv β-adrenerg receptoragonist med väletablerad klinisk användbarhet som bronkodilator och hjärtstimulerande medel. Som hydrokloridsaltet av isoproterenol är isoprenalinhydroklorid en syntetisk katekolamin som verkar på β1-adrenerga receptorer i myokardiet för att öka hjärtfrekvensen och hjärtminutvolymen, och på β2-adrenerga receptorer i bronkiolär och vaskulär glatt muskulatur för att orsaka avslappning. Isoprenalinhydroklorid har använts i stor utsträckning vid behandling av bradyarytmier, hjärtblockader och som bronkodilatator vid astma och kronisk obstruktiv lungsjukdom.

Produktparametrar

Ansökan

Indicerat för behandling av bronkial astmaattacker och även indicerat för kroniskt emfysem.

In vitro-studie

I intakta råttadipocyter ökar isoprenalin (300 nM, 3 minuter) aktiviteten av partikelformigt cGMP- och cilostamid-hämmat, låg-Km cAMP-fosfodiesteras (cAMP PDE) med cirka 100 %. Isoprenalin hämmar insulinstimulerad glukostransportaktivitet i råttadipocyter. Isoprenalin främjar en tidsberoende minskning av den insulinstimulerade cellytans GLUT4-tillgänglighet (t1/2 cirka 2 minuter) på >50 % i frånvaro av adenosin, vilket är direkt korrelerat med den observerade hämningen av transportaktivitet. Isoprenalin (5 nM och 10 mM) ökar cykliska AMP-nivåer, och denna effekt förstärks av Cilostamid (10 mM), rolipram (10 mM), en specifik PDE (fosfodiesteras 4)-hämmare för cyklisk AMP, och cykliska AMP-höjande medel (50 nM plus NF1n0M eller S00 nM A0M) DMPPO). Isoprenalin ökar transkriptionsaktiviteten av GIα-2-genen med 140 % jämfört med kontrollgruppen, medan specifik hybridisering till Gsα-genen förblir oförändrad. Isoprenalin (20 nM) ökar amplituden av totalt iK och orsakar en negativ förskjutning på cirka 10 mV i IK-aktiveringskurvan och blockerar kalciumströmmar av L-typ oavsett närvaro eller frånvaro av 300 nM nisoldipin. I isolerade kaninpacemakerceller ökar isoprenalin (20 nM) den spontana pacemakerfrekvensen för sinoatrial node pacemakerceller med 16 %.

Bioaktivitet

Isoprenalin (NCI-c55630) är en icke-selektiv β-adrenerg receptoragonist som används vid behandling av bradykardi och hjärtblockad.

Kontakta oss

Från kardiovaskulär forskning till kvalitetskontrolltester tillhandahåller Cosperpharm de β-agonistreferensmaterial du behöver. Kontakta oss idag för att diskutera dina krav på isoprenalinhydroklorid.