Olmesartan Medoxmil

Olmesartan Medoxomil fungerar som en central farmaceutisk intermediär och en kritisk aktiv farmaceutisk ingrediens (API) för behandling av hypertoni. Som prodrug är Olmesartan Medoxomil själv inaktivt; det omvandlas dock fullständigt till den aktiva angiotensin II-receptorblockeraren, olmesartan, under absorption från mag-tarmkanalen. Denna process underlättas av medoxomilestergruppen på Olmesartan Medoxomil, som är utformad för att förbättra oral biotillgänglighet samtidigt som den skyddar den aktiva karboxylsyradelen från nedbrytning. I kroppen ger Olmesartan Medoxomils aktiva form, olmesartan, en selektiv och potent blockad av AT1-receptorn, vilket leder till vasodilatation och sänkt blodtryck. Detta gör Olmesartan Medoxomil till en hörnstensterapi för att hantera hypertoni och är allmänt erkänd för sin effektivitet, säkerhet och långvariga effekter.

Produktparametrar

Bioaktivitet

Hydrolysatet av Olmesartan Medoxomil (CS-866) är Olmesartan, som är en selektiv AT1-subtyp angiotensin II-receptorantagonist.

In VitroSstudie

Olmesartan Medoxomil minskar signifikant innehållet av hydroxiprolin i levern, mRNA-uttrycket av kollagen α1(I), α-slätmuskelaktin (α-SMA) och transformerande tillväxtfaktor-β1 (TGF-β1) i plasma. Olmesartan Medoxomil är en prodrug som innehåller en esterdel. Efter oral administrering spjälkas det snabbt för att frisätta den aktiva formen Olmesartan (RNH-6270). Olmesartan är en mycket potent, kompetitiv och selektiv antagonist av alla AT1-receptorer och har nästan ingen antagonistisk effekt på AT2- och AT4-receptorer.

IVivoSstudier

Hos råttor vid medvetande utövar Olmesartan en snabb och ihållande hämmande effekt på alla inducerade pressorsvar. Oral olmesartanmedoxomil hämmar också det fulla pressorsvaret, men dess verkan är långsammare jämfört med intravenös administrering. I flera rått- och hundmodeller uppvisar Olmesartan en dosberoende antihypertensiv effekt, med den mest uttalade effekten som observerats i modeller med högt plasmarenin jämfört med normala eller låga reninfenotyper. Utöver sin antihypertensiva effekt uppvisar oral olmesartanmedoxomil gynnsamma effekter i djurmodeller av olika typer av nefropati och hjärtsvikt, och utövar en anti-aterosklerotisk effekt hos hyperlipidemiska djur. Hos råttor lindrar oralt olmesartanmedoxomil dosberoende histopatologiska och biokemiska skador hos råttas kolon, med en effekt som är likvärdig eller till och med överlägsen den hos standardmedlet Sulfasalazin. Hos råttor minskar oral olmesartanmedoxomil signifikant induktionen av hypoxisk lunghjärtsjukdom, som observeras inte bara genom ekokardiografi, utan också när det gäller nivåer av hjärnans natriuretiska peptid (BNP) hos kroniskt hypoxiska råttor, och minskar induktionen av TGF-β och endotelingenexpression i molekylära studier.

Kontakta oss

Att säkra högkvalitativt Olmesartan Medoxomil för ditt tillverkning av hypertoni API eller kardiovaskulära forskningsprogram borde vara enkelt. Cosperpharm gör det enkelt – kontakta vårt team idag för att diskutera dina krav och begära en offert.