Ramelteon

Ramelteon är en potent, oralt aktiv och mycket selektiv melatoninreceptoragonist som används för behandling av sömnlöshet som kännetecknas av svårigheter med sömnstart. Som första icke‑schemalagd hypnotika godkänd av FDA, Ramelteon erbjuder en distinkt verkningsmekanism jämfört med traditionellt lugnande medel‑hypnotika, binder företrädesvis till MT₁ och MT₂ receptorer med hög selektivitet över MT₃ receptor. Ramelteon levereras som ett kristallint fast ämne med molekylformeln C₁₆H₂₁INGA₂ och en molekylvikt av 259,35 g/mol. Ramelteons syntetiska indeno-furan ställning härrör från det naturliga hormonet melatonin, och föreningen har studerats omfattande för sina kronobiotiska och hypnotiska egenskaper. Ramelteon finns också som referensstandard för analysmetodutveckling, metodvalidering (AMV), kvalitetskontroll (QC) applikationer för förkortade nya läkemedelsansökningar (ANDA) och kommersiell produktion.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Ramelteon
CAS-nummer	196597-26-9
Molekylformel	C16H21NO2
Molekylvikt	259.34g/mol
Fysisk form	Fast / Kristallin fast
Smältpunkt	113-115℃
Kokpunkt	455.3±24.0℃
Densitet	1.119±0.06
Lagringsskick	Förseglad i torrt, Förvara i frys, under -20°C

 

MekanismOf Aaktion

---

Ramelteon är en melatoninreceptoragonist med hög affinitet för både MT1- och MT2-melatoninreceptorer, som uppvisar specifika och fullständiga agonistiska effekter på dessa receptorer samtidigt som den inte visar någon interaktion med MT3-receptorn. Dessutom binder det inte till neurotransmittorreceptorer såsom GABA-receptorkomplexet och stör inte aktiviteten hos de flesta enzymer inom ett visst område. Följaktligen undviker den uppmärksamhetsbrister som är förknippade med GABAerga droger (som kan leda till trafikolyckor, fall, frakturer etc.) samt drogberoende och drogberoende. Dess primära metabolit, M-2, står för 20–100 gånger den totala mängden av moderföreningen men uppvisar lägre aktivitet; dess affiniteter för MT1- och MT2-receptorer är ungefär 1/5 respektive 1/10 av moderföreningens. Jämfört med moderläkemedlet är dess farmakologiska aktivitet reducerad med cirka 17–25-faldigt. Andra metaboliter av levetiramin är inaktiva.

 

Indikationer

---

1. Två randomiserade dubbelblinda studier utfördes för att utvärdera effekten av denna produkt vid behandling av kronisk sömnlöshet. Patienter 18 år–64 år med kronisk sömnlöshet delades in i två grupper som fick antingen en enstaka dos av produkten eller placebo under 35 dagar, med polysomnografi (PSG) utförd vid varje mättidpunkt. Resultaten visade att sömnlatensen, jämfört med placebogruppen, förkortades vid alla mättider i båda grupperna. En annan tre-cykels crossover-studie som involverade patienter i åldern >65 år med en historia av kronisk sömnlöshet som fick antingen produkten eller placebo visade en liknande förkortad sömnlatens vid alla mätningstider jämfört med placebo, vilket bekräftar dess definitiva terapeutiska effekt för kronisk sömnlöshet.

 

2．En randomiserad, dubbelblind, parallellkontrollerad studie utvärderade den första nattens effekt av detta läkemedel vid övergående sömnlöshet. PSG-parametrar mättes hos friska vuxna försökspersoner efter administrering av läkemedlet. Resultaten visade att en dos på 8 mg signifikant förkortade sömnlatensen jämfört med placebo, vilket indikerar dess bevisade effekt för kortvarig sömnlöshet.

 

DmattaIinteraktion

---

1．Effekterna av starka CYP1A2-hämmare/facilitatorer på metabolismen av detta läkemedel är betydande. Administrering av CYP1A2-hämmaren fluvoxamin 100 mg två gånger dagligen under 3 dagar i följd följt av en engångsdos på 16 mg av detta läkemedel ökade Cmax och AUC för läkemedlet med cirka 70-faldigt respektive 190-faldigt. Vid administrering med den starka CYP3A4-hämmaren ketokonazol 200 mg två gånger dagligen dag 4 tillsammans med en engångsdos på 16 mg av detta läkemedel, ökade läkemedlets AUC och Cmax med 84 % respektive 36 % jämfört med monoterapi. Den starka CYP2C9-hämmaren flukonazol höjde AUC och Cmax för en engångsdos på 16 mg av detta läkemedel med cirka 150 %. Administrering av den starka CYP-induceraren rifampin 600 mg en gång dagligen i 11 dagar följt av en engångsdos på 32 mg av detta läkemedel resulterade i en genomsnittlig minskning med 80 % av både AUC och Cmax för läkemedlet och dess metabolit M-II. Därför bör försiktighet iakttas vid samtidig administrering av detta läkemedel med dess metaboliska enzyminhibitorer/facilitatorer, och dosjusteringar bör göras i enlighet därmed; Samtidig användning med starka CYP1A2-hämmare såsom fluvoxamin är strängt förbjuden.

 

2．Effekter på metabolismen av andra läkemedel: Denna produkt uppvisar inte kompetitiva hämmande effekter när den administreras samtidigt med omeprazol, dextrometorfan, midazolam, teofyllin, digoxin eller klorpromazin.

 

Kontakta oss

---

Behöver du ett pålitligt utbud av Ramelteon för din kampanj för tillverkning av sömnlöshetsläkemedel, program för profilering av orenheter eller kronobiologiforskning? Cosperpharm gör det enkelt. Kontakta vårt team idag för prissättning, dokumentation eller teknisk support— vi är redo att hjälpa till med dina läkemedels- och forskningsbehov.