Baloxavir

Baloxavir är en förstklassig cap-beroende endonukleashämmare som har etablerat en ny verkningsmekanism för influensabehandling. Som en polymerashämmare av surt endonukleas, riktar Baloxavir sig mot influensaviruset vid ett kritiskt steg i den virala replikationscykeln—lock-snatching-processen som är nödvändig för viral mRNA-transkription. Baloxavirs unika bicykliska struktur, med en difluorerad bensotiepinring sammansmält med en triazatricyklisk dionställning, möjliggör potent och selektiv hämning av influensaendonukleas med en endosbehandlingsregim. Inom läkemedelstillverkning kräver Baloxavir strikt kvalitetskontroll för att säkerställa batch-till-batch-konsistens och terapeutisk effekt. Syntesvägen till Baloxavir involverar konstruktion av den komplexa bicykliska ställningen med exakt stereokemisk kontroll vid flera kirala centra. För generiska tillverkare och forskningsinstitutioner representerar Baloxavir både ett högvärdigt terapeutiskt API och en förening av betydande intresse för upptäckt av antivirala läkemedel. Som den första cap-beroende endonukleashämmaren som godkänts för influensa, erbjuder Baloxavir ett nytt behandlingsalternativ med en bekväm endosadministration.

 

Produktparametrar

---

Parameter	Specifikation
Produktnamn	Baloxavir
CAS-nummer	1985605-59-1
Molekylformel	C24H19F2N3O4S
Molekylvikt	483.49g/mol
Densitet	1.63 ± 0,1 g/cm³
Kokpunkt	644,7 ± 65,0 °C
pKa	4.50±1.00
Lagringsskick	Förvara vid -20°C

 

NyRsnabbverkandeIinfluensaMedikation

---

Baloxavir marboxil är ett tredje generationens kemiska läkemedel mot influensa som ursprungligen utvecklades av Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd. i Japan och som sedan utvecklades globalt tillsammans med Roche. Det godkändes för marknadsföring i Japan i februari 2018 och representerar det första innovativa läkemedlet mot influensa med en ny verkningsmekanism som godkänts av den amerikanska FDA på nästan två decennier. Som ett förstklassigt oralt läkemedel för engångsdoser uppvisar det en unik anti-influensamekanism som riktar sig mot både influensa A- och B-virus, inklusive resistenta stammar av oseltamivir (tamil) och aviär influensa (H7N9, H5N1). Studier har visat att detta läkemedel endast kräver en enda oral dos för att uppnå terapeutisk effekt hos patienter med akut influensa i åldern≥12 år med symtom som inte varar mer än 48 timmar.

 

MekanismOf Aaktion

---

Baloxavir (varumärke Xofluza) utövar sin terapeutiska effekt genom att hämma det cap-beroende endonukleas som finns i influensavirus. Det genetiska materialet från influensavirus är förpackat i RNA, och den primära funktionen för detta cap-beroende endonukleas är att underlätta genomisk replikation, vilket gör det möjligt för viruset att producera avkomma. Som en hämmare av cap-beroende endonukleas blockerar Xofluza enzymatiska reaktioner, förhindrar replikering av viral genom och stoppar därigenom viral proliferation vid inträde i celler. Genom att använda denna biologiska mekanism ingriper Xofluza tidigt i den virala livscykeln och "dödar effektivt viruset i sin linda", och uppnår därmed snabb botemedel mot influensa.

 

Indikation

---

I oktober 2019 meddelade Genentech, ett dotterbolag till Roche, att FDA hade godkänt en utökad indikationsansökan för sin nya influensabehandling Xofluza (baloxavirmarboxil). Xofluza är indicerat för patienter i åldern 12 år och äldre med hög risk för influensakomplikationer. Det är avsett för användning hos patienter med akut influensa som har varit infekterade i högst 48 timmar utan att utveckla komplikationer. Baloxavir är en "först-i-klassen" orala endosmedicin som uppvisar effekt mot både oseltamivir-resistenta virusstammar och fågelinfluensavirus (H7N9, H5N1). Godkännandet av denna utökade indikation baserades på positiva resultat från fas III-studien CA Chemoprostone-2, som syftade till att utvärdera effekten och säkerheten av Xofluza jämfört med oseltamivir eller placebo hos patienter i åldern 12 år och äldre med hög risk för influensakomplikationer. Försöksresultaten visade att Xofluza signifikant fördröjde mediantiden till debut av influensasymtom hos dessa patienter (102 timmar mot 73 timmar). Andra nyckelfynd inkluderade: jämförbar effekt av Xofluza jämfört med oseltamivir för att minska symtomvaraktigheten (54 timmar mot 54 timmar); och snabbare förbättring av influensasymtom med Xofluza jämfört med placebo för typ B-influensavirus (75 timmar mot 101 timmar). Dessutom har Xofluza visat utmärkta tolerabilitets- och säkerhetsprofiler.

 

Kontakta oss

---

För Baloxavir med den kvalitet, dokumentation och tillförlitlighet som ditt antivirala program kräver, är Cosperpharm din favoritpartner.