Butokonazolnitrat

Butoconazole Nitrat är en pivotal antimykotisk API och certifierad referensstandard som används flitigt vid behandling av vulvovaginal candidiasis. Som ett imidazol-svampmedel hämmar Butoconazol Nitrat biosyntesen av ergosterol, en kritisk komponent i svampcellmembran, vilket leder till tillväxthämning och celldöd. I kvalitetskontroll och läkemedelsutvecklingssammanhang är referensstandarder för butokonazolnitrat viktiga för utveckling av analysmetoder, metodvalidering, kvalitetskontrolltestning och myndighetsinlämningar. Med sitt breda svampdödande spektrum och etablerade kliniska effekt har Butoconazole Nitrat formulerats i olika aktuella produkter för behandling av svampinfektioner orsakade av Candida-arter. Den högrena nitratsaltformen säkerställer konsekvent farmaceutisk prestanda och stabilitet.

Produktparametrar

PharmakologiskaAaktion

Det antimikrobiella spektrumet för butokonazolnitrat liknar det för andra imidazolföreningar. Den har antibakteriell aktivitet mot grampositiva bakterier, ingen aktivitet mot gramnegativa bakterier och god antibakteriell aktivitet mot Aspergillus svampar och Candida. Det har en hämmande effekt på Candida, Trichophyton, Microsporum och Epidermophyton in vitro, och har även en viss hämmande effekt på vissa grampositiva bakterier. Det är mycket effektivt vid klinisk behandling av vaginala infektioner orsakade av Candida albicans, Candida tropicalis, etc. Studier på musmodeller av Candida albicans-infektion har visat att den antifungala aktiviteten in vivo hos butokonazolnitrat är bättre än den hos mikonazollösning (varunamn: Daktarin), 1% clotrim01, 1% clotrim01 och 1% clotrim01. U•g⁻1 nystatin (handelsnamn: Mycostatin). Doseffektförsök visar att 0,25 % butokonazol har liknande farmakologisk aktivitet som 4 % mikonazol.

Bioaktivitet

Butokonazolnitrat (RS-35887) är ett svampdödande medel som hämmar utsöndringen av cytokiner (såsom IL-2, TNFα, IFN och GM-CSF) i humana perifera blodlymfocyter stimulerade av PHA, med IC50-värden på 7,2 μg/mL, 7,2 μg/mL, 7,4 g/ml, 1,4 mL μg/mL respektive 7,6 μg/mL.

In vitro-studie

Imidazoler hämmar i allmänhet omvandlingen av lanosterol till ergosterol, vilket leder till förändringar i lipidsammansättningen av svampens cellmembran. Sådana strukturella förändringar förändrar cellens permeabilitet, vilket slutligen resulterar i osmotisk skada eller tillväxthämning av svampcellen.

Kontakta oss

Att säkra Butoconazole Nitrat för ditt antifungala terapeutiska utvecklingsprogram eller validering av analysmetoder bör vara enkelt. Cosperpharm gör det enkelt. Hör av dig idag för att diskutera dina specifikationer.